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2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

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SGI-1776

产品纠错

CAS号：1025065-69-3 | 英文名称：SGI-1776

分子式 C₂₀H₂₂F₃N₅O

分子量 405

EINECS号 200-258-5

MDL MFCD16659064

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SGI-1776化学百科

基本信息

中文名称	SGI-1776
英文名称	SGI-1776
CAS号	1025065-69-3
分子式	C20H22F3N5O
分子量	405.42
EINECS号	200-258-5

物化性质

密度	1.37
溶解度	DMSO 中≥40.5 mg/mL；不溶于水；乙醇中≥101 mg/mL
形态	固体
酸度系数(pKa)	9.22±0.10(Predicted)
颜色	白色至黄色

安全信息

生产及用途

生物活性

SGI-1776 free base是一种新型的，ATP竞争性Pim1抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，比作用于Pim2和Pim3选择性分别高50和10倍，也有效作用于Flt3和haspin。SGI-1776 可诱导凋亡和自噬。Phase 1。

靶点

Target	Value
Pim1 (Cell-free assay)	7 nM
FLT3 (Cell-free assay)	44 nM
Pim3 (Cell-free assay)	69 nM
Pim2 (Cell-free assay)	363 nM

体外研究

除了 Pim, SGI-1776也有效作用于FLT3 (IC50 = 44nM)。SGI-1776处理AML细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在浓度依赖性。SGI-1776 作用于AML原代细胞，具有毒性，且导致Mcl-1 蛋白降低。SGI-1776处理CLL细胞，诱导细胞凋亡，这种作用存在剂量依赖性。SGI-1776作用于CLL，诱导凋亡，作用机理涉及到Mcl-1减少。SGI-1776处理的CLL细胞中，观察到诱导凋亡，伴随着RNA合成受抑制。在体外，SGI-1776具有毒性，且平均相对IC50值为3.1 mM。相反, SGI-1776诱导完整的皮下MV4;11反应。

体内研究

SGI-1776有效作用于携带MV-4-11肿瘤的小鼠模型。 SGI-1776作用于白血病和实体瘤细胞系，具有临床前期活性,IC50为0.005-11.68 mM。在体内，SGI-1776作用于31分之9的实体移植瘤和8分之1的ALL移植瘤，显著诱导EFS分布中的分化。

上下游产品

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原料药中间体

OLED材料中间体

9-[1,1'-联苯]-3-基-3-溴-9H-咔唑

2-碘-9,9-二甲基芴

9,9-二甲基-2,7-二碘芴

(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸

2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

3-苯基-9-苯基咔唑-6-硼酸频哪醇酯

N-(4-溴苯基)-N-苯基-1-萘胺

单质

铼粉

铑

钌催化剂

钐粉

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氢、氮、氧等工业气体

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碳酸钠(十水)

溴化钙

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