Pramipexole (SND 919)是部分/全部D2S, D2L, D3, D4受体激动剂,作用于D2S, D2L, D3, D4受体,Ki分别为3.9, 2.2, 0.5和5.1 nM。
| Target | Value |
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D3 receptor
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0.5 nM(Ki)
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D2L Receptor
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2.2 nM(Ki)
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D2S Receptor
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3.9 nM(Ki)
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D4 receptor
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5.1 nM(Ki)
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化学性质
二盐酸普拉克索(Pramipexole Dihydrochloride):C10H17N3S?2HCl。[104632-25-9]。从甲醇结晶,熔点296-298℃。[α]
D20>-67.2°(C=1,甲醇)。用途
多巴胺D2受体拮抗剂。用于治疗帕金森病。生产方法
0.02mol 2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑溶于34ml DMF,加入0.022mol正丙醛,在50℃加热1h。冷却,加入0.02mol硼氢化钠,在50℃加热30min。减压蒸出大部分溶剂,剩余物溶于20ml水,用2mol/L盐酸调至Ph值1。水层用乙酸乙酯萃取,萃取液和有机层丢弃。往水层中加入碳酸钾至碱性,然后用乙酸乙酯萃取,萃取液干燥,浓缩,加入含HCl的乙醚溶液,得到二盐酸普拉克索,收率42%,熔点286-288℃。
4-丙氨基环己酮(I)用氢溴酸在乙酸中溴化,生成物(Ⅱ)和硫脲缩合,再酸化即得二盐酸普拉克索。