ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。
ALK-selective inhibitor that has been tested in Phase I clinical trials for treatment of solid tumors and B-cell lymphoma.
ASP3026 是一种新型选择性ALK 抑制剂,其IC50 为3.5 nM.Phase 1。
ASP3026在酪氨酸激酶中比PF02341066显示更强的选择性抑制ALK活性。ASP3026抑制人非小细胞肺癌肿瘤细胞系NCI-H2228中内源性表达EML4-ALK突变体3的生长,IC 50为64.8 nM。
给皮下NCI-H2228肿瘤异种移植物小鼠为每天口服ASP3026两次至14天,诱导了剂量依赖性的抗肿瘤效应,在1毫克/千克开始作用,在10,30和100毫克/千克时有较强的抑制作用。