α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.
以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.
Azacyclonol (MER 17, MDL 4829),也称为γ-pipradol,是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。
Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成,与时间呈线性相关,长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度,提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K
m
和V
max
值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化,Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后,肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。
Azacyclonol(静脉注射)影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63%。
用途
是药物盐酸非索非那定中间体