二苯基(4-哌啶基)甲醇 Azacyclonol CAS#:115-46-8

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二苯基(4-哌啶基)甲醇

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CAS号：115-46-8 | 英文名称：Azacyclonol

分子式 C₁₈H₂₁NO

分子量 267

EINECS号 204-092-5

MDL MFCD00066980

Smiles C(O)(C1CCNCC1)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1

InChIKey ZMISODWVFHHWNR-UHFFFAOYSA-N

乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	α,α-二苯基-4-哌啶甲醇
英文名称	alpha,alpha-Diphenyl-4-piperidinomethanol
CAS号	115-46-8
分子式	C18H21NO
分子量	267.37
EINECS号	204-092-5

物化性质

熔点	160-163 °C
沸点	410.55°C (rough estimate)
密度	1.0449 (rough estimate)
蒸气压	0Pa at 25℃
折射率	1.5100 (estimate)
溶解度	可溶于氯仿、甲醇（微溶超声处理）
形态	固体
酸度系数(pKa)	13.32±0.29(Predicted)
颜色	白色至浅米色

安全信息

危险品标志	Xi
危险类别码	36/37/38
安全说明	24/25
WGK Germany	WGK 3 highly water endangering
RTECS号	TN0470000
海关编码	29333999

生产及用途

应用

α,α-二苯基-4-哌啶甲醇(简称氮杂环醇),是合成盐酸非索非那定,特非那定等抗组胺类药物的关键中间体.

合成工艺

以4-哌啶甲酸为原料,与氯甲酸乙酯反应,酯化与氨基保护"一锅法"反应制备N-乙氧羰基-4-哌啶甲酸甲酯,再与苯基溴化镁反应制备N-乙氧羰基-α,α-二苯基-4-哌啶甲醇,最后用氢氧化钾水解制备目标化合物.本工艺原料价廉易得,合成路线短,操作简便,总收率68.8%.

生物活性

Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)，也称为γ-pipradol，是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。

体外研究

Azacyclonol 在人体肠道微粒体中形成，与时间呈线性相关，长达60分钟。Azacyclonol的形成率线性增强微粒体蛋白浓度，提高为2 mg/mL。Azacyclonol作用于人体肝脏微粒体的表观K _m 和V _max 值分别为 0.82 μM 和 60 pmol/min/mg Azacyclonol和Terfenadine Alcohol从Terfenadine的形成主要由CYP3A(4)同工酶催化，Terfenadine Alcohol和Azacyclonol的形成率的比例为3:1。Rifampin给药后，肾脏消除的Azacyclonol量平均增加2倍。

体内研究

Azacyclonol（静脉注射）影响瞬膜对节后和节前刺激的反应。Azacyclonol抑制猫颈上神经节的传输活性为6.63％。

用途

是药物盐酸非索非那定中间体

上下游产品

上游产品共计:2个