中文名称	甲磺酸达拉非尼
英文名称	Dabrafenib（Mesylate)
CAS号	1195768-06-9
分子式	C24H24F3N5O5S3
分子量	615.66
EINECS号	689-167-4
SMILES	S(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O

物化性质

熔点	>234oC (dec.)
溶解度	DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）
形态	白色固体。
颜色	白色至类白色
稳定性	吸湿性

安全信息

海关编码	2935909099

生产及用途

简介

达拉菲尼（Dabrafenib）是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗转移性黑色素瘤药物，属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了葛兰素史克公司旗下的两款药物Tafinlar（达帕菲尼，dabrafenib）与Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申请。

Tafinlar获准用于治疗携带有BRAFV600E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治疗先前使用过BRAF抑制剂类药物的黑色素瘤患者。

用途

达帕菲尼甲磺酸盐是一种突变的BRAF激酶抑制剂，在具有BRAF（V600）突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中具有可控的安全性，具有可控的安全性。

靶点

Target	Value
B-Raf (V600E) (Cell-free assay)	0.7 nM
B-Raf (Cell-free assay)	5.2 nM
C-Raf (Cell-free assay)	6.3 nM

上下游产品

上游产品共计:14个

下游产品共计:0个

原料药中间体

OLED材料中间体

单质

氢、氮、氧等工业气体

无机碱

无机酸

氧化物和过氧化物

非金属矿

羰基金属

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