CAS号：1201438-56-3
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英文名称：Duvelisib
分子式
C22H17ClN6O
分子量
417
EINECS号
200-256-5
MDL
MFCD15144635
Smiles
InChIKey
度维利塞化学百科
基本信息
| 中文名称 | IPI-145 |
| 英文名称 | IPI 145 |
| CAS号 | 1201438-56-3 |
| 分子式 | C22H17ClN6O |
| 分子量 | 416.86 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
物化性质
| 熔点 | 205-206o C |
| 沸点 | 757.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.474±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 白色固体。 |
| 酸度系数(pKa) | 10.05±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全信息
生产及用途
Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
| Target | Value |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 23 pM(Ki) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 1564 pM(Ki) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 243 pM(Ki) |
IPI-145抑制鼠/人类 B细胞增殖，EC50 为0.5 nM/0.5 nM，也抑制人类T细胞增殖，EC50为9.5 nM。
IPI-145 按10 mg/kg剂量口服处理给药小鼠和大鼠，具有良好的药代动力学, Cmax 和AUC分别为390 ng/mL 和 137 ng•h/mL。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于鼠DTH 模型，约~50% 耳肿胀。IPI-145 (10 mg/kg) 有效作用于大鼠胶原诱导的关节炎（CIA）模型，这种作用具有剂量依赖性。IPI-145 作用于大鼠CIA模型，防止发炎，且保护关节骨和软骨。IPI-145 (10 mg/kg,QD)有效作用于大鼠佐剂性多关节炎模型。上下游产品
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