CAS号：129-56-6
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英文名称：Pyrazolanthrone (SP600125)
分子式
C14H8N2O
分子量
220
EINECS号
204-955-6
MDL
MFCD00022289
Smiles
InChIKey
吡唑蒽酮(SP600125)化学百科
基本信息
| 中文名称 | 吡唑蒽酮 |
| 英文名称 | 1,9-Pyrazoloanthrone |
| CAS号 | 129-56-6 |
| 分子式 | C14H8N2O |
| 分子量 | 220.23 |
| EINECS号 | 204-955-6 |
物化性质
| 熔点 | 281~282℃ |
| 沸点 | 361.16°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1702 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5910 (estimate) |
| 溶解度 | 不溶于水 |
| 形态 | 黄橙色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 11.75±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月 |
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CB4585000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒性 | LD50 ivn-mus: 178 mg/kg CSLNX* NX#00640 |
生产及用途
SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1、JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂，包括Aurora kinase A、FLT3和TRKA，对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
| Target | Value |
|
serine/threonine kinase
() | |
|
JNK1
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
JNK2
(Cell-free assay) | 40 nM |
|
Aurora A
(Cell-free assay) | 60 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 70 nM |
SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun磷酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR) Mps1, 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK 磷酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。
SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α表达和CD3抗体诱导的CD4
化学性质
黄色或深黄色粉末。用途
用作染料中间体，可用来生产还原灰M等类别
有毒物品毒性分级
中毒急性毒性
静脉-小鼠 LD50: 178 毫克/公斤可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物烟雾储运特性
库房通风低温干燥灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水上下游产品
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