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左西替利嗪
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CAS号:130018-77-8 | 英文名称:Levocetirizine
分子式 C21H25ClN2O3
分子量 389
EINECS号 1312995-182-4
MDL MFCD04112703
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 左西替利嗪
英文名称 Levocetirizine
CAS号 130018-77-8
分子式 C21H25ClN2O3
分子量 388.89
EINECS号 1312995-182-4
物化性质
熔点 205-208°C (dec.)
沸点 542.1±45.0 °C(Predicted)
密度 1.237±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度 DMSO:78 mg/mL (200.57 mM);乙醇:78 mg/mL (200.57 mM)
形态 固体
酸度系数(pKa) 3.46±0.10(Predicted)
颜色 白色至米白色
水溶解性 Water: 78 mg/mL (200.57 mM)
安全信息
海关编码 29335990
生产及用途
左西替利嗪属于第二代的H1组胺受体拮抗体,其被认为相对于第一代化合物能够表现出显著的优势。研究表明,左西替利嗪能够安全有效地减轻周期性过敏的症状。盐酸左西替利嗪主要用于治疗组胺引起的季节性、常年性变应性鼻炎、眼睛和皮肤瘙痒、慢性特发性荨麻疹。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

Levocetirizine (0.4 mg/kg; oral administration; male Sprague-Dawley rats) treatment shows that the C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 are 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively in Sprague-Dawley rats.

Animal Model: 30 male Sprague-Dawley rats (8 weeks old; 200-250 g)
Dosage: 0.4 mg/kg
Administration: Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The C max , AUC 0-t , AUC 0-∞ and t 1/2 were 0.34 μg/mL, 3.26 μg h/mL, 3.67 μg h/mL and 2.34 hours, respectively.
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