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阿托伐他汀中间体L-2
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CAS号:134395-00-9 | 英文名称:Atorvastatin tert-Butyl Ester
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 阿托伐他汀叔丁酯
英文名称 Atorvastatin tert-Butyl Ester
CAS号 134395-00-9
分子式 C37H43FN2O5
分子量 614.75
EINECS号 603-817-6
物化性质
熔点 66-68°C
沸点 721.0±60.0 °C(Predicted)
密度 1.16
溶解度 氯仿(少量溶解)、DMSO(少量溶解)、乙酸乙酯(少量溶解)、甲醇(少量溶解)
形态 固体
酸度系数(pKa) 13.57±0.70(Predicted)
颜色 白色至类白色
PH值 6.22 at 25℃ and 10mg/L
安全信息
生产及用途
(4R-CIS)-6-[2-[2-(4- 氟苯基 )-5-(1- 异丙基 )-3- 苯基 -4-[( 苯胺 ) 羟基 ]-1H- 吡咯 -1- 基 ] 乙基 ]-2,2- 二甲基 -1,3-二羟基-4- 乙酸叔丁酯即阿托伐他汀叔丁酯,是阿托伐他汀的中间体。阿托伐他汀钙是一种新型的羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,作为新一代他汀类降血脂药,它不仅能降低胆固醇,而且也能降低甘油三酯,其作用远比辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和洛伐他汀强。首先将甲醇90mL、化合物L1 10g投入250mL三口瓶中,缓慢滴加质量浓度为5%的盐酸溶液15mL,于35℃反应2h,TLC监控原料反应完毕,加入饱和NaHCO溶液调节反应体系的pH值为7;抽滤,并用25mL×2蒸馏水洗涤滤饼,于60℃鼓风烘干;将得到的阿托伐他汀叔丁酯粗品和30mL四氢呋喃加入到50mL单口瓶回流30min,冷冻析晶,抽滤,用5mL冷冻的四氢呋喃洗涤,于60℃鼓风干燥,称重为9.33g,收率为93.3%,纯度为99.9%。
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