CAS号：136194-77-9
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英文名称：GO 6976
分子式
C24H18N4O
分子量
378
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD00236434
Smiles
InChIKey
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈化学百科
基本信息
| 中文名称 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 |
| 英文名称 | GO 6976 |
| CAS号 | 136194-77-9 |
| 分子式 | C24H18N4O |
| 分子量 | 378.43 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
物化性质
| 熔点 | >221°C (dec.) |
| 沸点 | 652.3±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 乙腈（微溶，加热）、DMSO（微量溶解）、甲醇（微量溶解） |
| 形态 | 类白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.39±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
| 海关编码 | 2933998090 |
生产及用途
Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | |
|
FLT3
(Cell-free assay) | |
|
PKCα
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
|
PKCβ1
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
|
PKC
(Rat brain) | 7.9 nM |
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.)，作为PKD抑制剂，通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生，而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤，并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。上下游产品
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