| 中文名称 | 盐酸度洛西汀 |
| 英文名称 | Duloxetine hydrochloride |
| CAS号 | 136434-34-9 |
| 分子式 | C18H20ClNOS |
| 分子量 | 333.88 |
| EINECS号 | 603-962-5 |
| InChI | InChI=1/C18H19NOS.ClH/c1-19-12-11-17(18-10-5-13-21-18)20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15(14)16;/h2-10,13,17,19H,11-12H2,1H3;1H/t17-;/s3 |
| SMILES | C1(=CC=CS1)[C@H](CCNC)OC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl |&1:5,r| |
| 熔点 | 118-122°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 溶解度 | H2O中可溶5mg/mL(透明溶液,加热) |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | pKa in DMF-water (66:34): 9.6(at 25℃) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D +116 to +125°, c = 1 in methanol |
| 默克索引编号 | 14,3465 |
| 危险品标志 | Xi,Xn,T,F |
| 危险类别码 | 36/37/38-22-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 26-36/37-45-16-7 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XN0258000 |
| 海关编码 | 29349990 |
盐酸度洛西汀为抗抑郁药度洛西汀的盐酸盐形式,由美国礼来公司研发成功,药理作用同度洛西汀,盐酸度洛西汀(duloxetine hydrochloride)是新的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重作用的抑制剂,具有抗抑郁作用,同时对中枢性疼痛有抑制作用。

图1为盐酸度洛西汀分子结构式。
盐酸度洛西汀的药理学特点是能抑制神经元突触前膜对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺再摄取的抑制作用较低。
吸收和分布:口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全,平均滞后2小时,药物开始被吸收(TLag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观消除增加1/3。表观分布容积为1640L。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(>90%),主要与白蛋白和α-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。盐酸度洛西汀的适应症是抑郁症,它对内源性和非内源性抑郁、以及抑郁症伴发的疼痛症状都有效。治疗剂量为60mg/d~120mg/d,安全性好,不良反应少,较常见的副作用有恶心、口干、便秘、食欲低下、疲劳、嗜睡和出汗增多。
1.禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。