缬沙坦苄酯 Valsartan benzyl ester CAS#:137863-20-8

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缬沙坦苄酯

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CAS号：137863-20-8 | 英文名称：Valsartan benzyl ester

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	缬沙坦苄酯
英文名称	N-[2’-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl methyl]-N-Valeryl-(L)-Valine benzyl ester
CAS号	137863-20-8
分子式	C31H35N5O3
分子量	525.64
EINECS号	604-047-3

物化性质

熔点	>71°C (dec.)
沸点	720.1±70.0 °C(Predicted)
密度	1.180±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压	0-0Pa at 20-25℃
LogP	2.43 at 25℃ and pH7.35
溶解度	可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）
酸度系数(pKa)	4.15±0.10(Predicted)
颜色	白色至类白色

安全信息

危险品标志	Xn
危险类别码	22
海关编码	2933997500

生产及用途

理化性质

缬沙坦苄酯在常温常压下为白色或者灰白色固体，其在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。

用途

缬沙坦苄酯主要用于制备抗高血压药缬沙坦。如以乙醇为溶剂，由缬沙坦苄酯经皂化水解合成缬沙坦。

合成方法

将苄基N-戊酰基- N - [ { 2 '-[1-(三苯甲基)-1H-四唑-5-基]]-1，1 ' -联苯- 4 -基}甲基] - L -缬氨酸_( 330 mg )溶于6 m L甲醇中，将所得的反应体系在加热状态下回流反应2 h，然后转移到室温反应过夜。反应结束后反应液在减压状态下蒸干，然后将残余物通过硅胶(洗脱剂:环己烷/乙酸乙酯从7 : 3到3 : 7)柱层析分离纯化即可得到缬沙坦苄酯( 207 mg ,产率为92 %)。

缬沙坦苄酯的合成路线

图缬沙坦苄酯的合成路线

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