| 中文名称 | SR9009 |
| 英文名称 | SR9009 |
| CAS号 | 1379686-30-2 |
| 分子式 | C20H24ClN3O4S |
| 分子量 | 437.94 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| InChI | InChI=1S/C20H24ClN3O4S/c1-2-28-20(25)23-10-9-16(13-23)12-22(11-15-3-5-17(21)6-4-15)14-18-7-8-19(29-18)24(26)27/h3-8,16H,2,9-14H2,1H3 |
| SMILES | N1(C(OCC)=O)CCC(CN(CC2=CC=C(Cl)C=C2)CC2SC([N+]([O-])=O)=CC=2)C1 |
| 熔点 | 79-81°C |
| 沸点 | 547.2±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.327±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于 DMSO(大于 25 mg/ml)或乙醇(高达 20 mg/ml)。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.12±0.50(Predicted) |
| 颜色 | 棕褐色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
| Target | Value |
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REV-ERB-α
(HEK293 cells) | 670 nM |
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REV-ERB-β
(HEK293 cells) | 800 nM |
SR9009对癌细胞和由癌基因诱导的衰老细胞(包括黑色素细胞痣)具有致死效果,但对正常细胞和组织的活力没有影响。SR9009可调节自噬和脂质新生,这对其在恶性细胞中诱导凋亡反应具有关键作用。对癌细胞处理以SR9009,通过检测caspase3的剪接和TUNEL试验, SR9009癌细胞的处理降低了其细胞活力是因为凋亡反应被诱导。SR9009减少了自噬体的数量,因而抑制了自噬。
在食源性肥胖老鼠中,SR9909可引起其脂肪量和血脂的减少。在体内,SR9009可抑制恶性胶质瘤的生长,在小鼠中改善其生存率,而不引起明显毒性。SR9009可穿透血脑屏障,在利用取自患者的恶性胶质瘤移构成的移植瘤模型中,SR9009抑制肿瘤生长。在两种不同的恶性胶质瘤模型中,显著改善其生存率。