乳酸左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种,具有广谱抗菌作用,抗菌作用强,对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。
Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) 是一种广谱的第三代氟喹诺酮抗生素,是氧氟沙星具有光学活性的L型异构体,具有抗菌活性。它通过抑制DNA gyrase(细菌topoisomerase II) 发挥作用。
| Target | Value |
Topoisomerase II
()
|
用途
用作抗菌药
生产方法
由外消旋的氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱直接拆分得左旋体;或将氧氟沙星以硫酸羟胺处理后,用盐酸酸化得盐酸盐,经碱性离子交换柱处理,得到的两性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其与(-)异构体成盐后形成结晶,可通过离子交换树脂,再经还原脱氨基得产品。或者以2,3,4,5-四氟苯甲酸为
原料,先制得2-(乙氧亚甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再与(S)-2-氨基丙醇反应引入不对称碳原子,经闭环、水解、引入甲基哌嗪制得。还可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚为原料,与R构型的对甲苯磺酸缩水甘油酯在相转移催化剂存在下反应,生成光学活性化合物,再经还原并与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯
(EMME)缩合,最后经试剂处理,闭环、水解、引入哌嗪基得到。