CAS号：2628280-40-8
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英文名称：PF-07321332
分子式
C23H32F3N5O4
分子量
500
EINECS号
605-001-5
MDL
MFCD34473213
Smiles
InChIKey
PF-07321332化学百科
基本信息
| 中文名称 | 帕罗韦德 |
| 英文名称 | Paxlovid |
| CAS号 | 2628280-40-8 |
| 分子式 | C23H32F3N5O4 |
| 分子量 | 499.53 |
| EINECS号 | 605-001-5 |
| SMILES | [C@@]12([H])[C@@]([H])(C1(C)C)CN(C(=O)[C@@H](NC(C(F)(F)F)=O)C(C)(C)C)[C@@H]2C(N[C@H](C#N)C[C@@H]1CCNC1=O)=O |
物化性质
| 沸点 | 742.4±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.267±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | DMSO：140 mg/mL（280.26 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 10.26±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米白色 |
安全信息
生产及用途
Paxlovid是由两种药片组成的复方抗病毒药物。其中一片是奈玛特韦（Nirmatrelvir，150mg），是一种新冠病毒的3CL蛋白酶（也叫主蛋白酶，Mpro）抑制剂。3CL蛋白酶是在冠状病毒复制过程中水解RNA编码的多聚前体蛋白产生功能蛋白的关键蛋白酶，奈玛特韦通过抑制3CL蛋白酶，可以阻止SARS-CoV-2冠状病毒复制；另一片是利托那韦（Ritonavir, 100mg），为HIV-1蛋白酶抑制剂和CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）抑制剂。虽然利托那韦对SARS-CoV-2 Mpro无活性，但可以抑制CYP3A4介导的奈玛特韦代谢，以帮助其在较高浓度下在体内保持更长时间的活性。
不得与高度依赖CYP3A代谢清除的药物同时给药，如哌替啶、胺碘酮、秋水仙碱、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非 、三唑仑、咪达唑仑等。Paxlovid与这些药物合用时可能导致这些药物浓度升高，发生严重的药物不良反应。
不得与CYP3A强诱导剂共同给药，如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草（贯叶连翘）等，其中奈玛特韦或利托那韦血浆浓度显著降低可导致病毒学反应丧失或耐药。
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