盐酸左布诺洛尔为非选择性β-肾上腺受体阻断剂,对β1和β2受体均有阻断作用。左布诺洛尔的阻断受体作用比它的右旋异构体强60倍,但直接心肌抑制作用相同,因此左旋异构体——左布诺洛尔被采用。
盐酸左布诺洛尔目前在临床上主要用于制备滴眼液,盐酸左布诺洛尔滴眼液对原发性开角型青光眼具有良好的降低眼内压疗效。