CAS号：317318-84-6
|
英文名称：GW0742
分子式
C21H17F4NO3S2
分子量
471
EINECS号
1532714-185-1
MDL
MFCD07369423
Smiles
InChIKey
2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)苯基)-4-甲基噻唑-5-基)甲基)硫代)-2-甲基苯氧基)乙酸化学百科
基本信息
| 中文名称 | GW0742 |
| 英文名称 | GW0742 |
| CAS号 | 317318-84-6 |
| 分子式 | C21H17F4NO3S2 |
| 分子量 | 471.49 |
| EINECS号 | 1532714-185-1 |
| InChI | InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31-18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28) |
| SMILES | C(O)(=O)COC1=CC=C(SCC2SC(C3=CC=C(C(F)(F)F)C(F)=C3)=NC=2C)C=C1C |
物化性质
| 熔点 | 134.5-135.5 °C |
| 沸点 | 591.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.17±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 38220090 |
生产及用途
GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂。 它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM，选择性是其他人类亚型的100倍。GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
| Target | Value |
|
PPARδ
() | 1 nM(EC50) |
在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。
GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。上下游产品
相关产品
-
CAS号:188591-46-0
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide -
CAS号:317318-70-0
GW501516 -
CAS号:533884-09-2
LY500307 -
CAS号:313516-66-4
T0070907 -
CAS号:1878-49-5
2-甲苯氧基乙酸 -
CAS号:251992-66-2
4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺 -
CAS号:606143-52-6
司美替尼 -
CAS号:50892-23-4
匹立尼酸 -
CAS号:188591-46-0
4-Chloro-N-[2-[[5-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]sulfonyl]ethyl]benzamide -
CAS号:317318-70-0
GW501516 -
CAS号:533884-09-2
LY500307 -
CAS号:313516-66-4
T0070907 -
CAS号:1878-49-5
2-甲苯氧基乙酸 -
CAS号:251992-66-2
4-[(4-甲基苯基)硫基]噻吩并[2,3-C]吡啶-2-甲酰胺 -
CAS号:606143-52-6
司美替尼 -
CAS号:50892-23-4
匹立尼酸
产品供应商
