中文名称	阿伐那非
英文名称	Avanafil
CAS号	330784-47-9
分子式	C23H26ClN7O3
分子量	483.95
EINECS号	000-000-0
SMILES	C1(N2CCC[C@H]2CO)=NC=C(C(NCC2=NC=CC=N2)=O)C(NCC2=CC=C(OC)C(Cl)=C2)=N1

物化性质

熔点	150-152°C
密度	1.372
溶解度	可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）
形态	固体
酸度系数(pKa)	11.84±0.46(Predicted)
颜色	白色至类白色

安全信息

海关编码

29339900

生产及用途

概述

阿伐那非是一种高选择性的口服磷酸二酯酶5抑制剂。Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验显示阿伐那非治疗勃起功能障碍与其他磷酸二酯酶5抑制剂相比,具有起效迅速、持续作用时间短、不良反应更少的特点,且有良好的临床效果及安全性。

应用

阿伐那非为磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂，用于勃起功能障碍的治疗。

PDE5抑制剂

阿伐那非是一种PDE5抑制剂，于2012年4月27日被FDA批准用于治疗勃起功能障碍。阿伐那非通过抑制在各种身体组织中发现的特异性磷酸二酯酶5型酶起作用，主要是在海绵体中。其他类似的药物是西地那非，他达拉非和伐地那非。阿伐那非的优点是，与其他PDE5抑制剂相比，它具有非常快的起效。它被迅速吸收，在大约三十到四十五分钟内达到最大血清浓度。大约三分之二的参与者能够在十五分钟内进行性活动。

作用机制

阿伐那非抑制磷酸二酯酶-5抑制剂，防止cGMP的降解。cGMP水平的增加导致血管舒张，导致阴茎血流量增加。阿伐那非的作用机制发生在一氧化氮释放后，与性刺激有关。

合成

阿伐那非可以从苄胺衍生物和嘧啶衍生物合成：