| 中文名称 | 培美曲塞二钠2.5水合物 |
| 英文名称 | Pemetrexed disodium hemipentahydrate |
| CAS号 | 357166-30-4 |
| 分子式 | C20H24N5NaO7 |
| 分子量 | 469.43 |
| EINECS号 | 814-356-7 |
| 熔点 | 274-276°C (dec.) |
| 溶解度 | 可溶于二甲基亚砜、甲醇、水 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
培美曲塞二钠2.5水合物可用作抗肿瘤药物及科研实验中。
Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) 培美曲塞是一种新型抗叶酸剂和抗代谢物质,作用于TS,DHFR 和 GARFT,Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。Pemetrexed Disodium Hydrate 可刺激细胞自噬和凋亡。| Target | Value |
| TS | 1.3 nM(Ki) |
| DHFR | 7.2 nM(Ki) |
|
GARFT
() | 65 nM(Ki) |
Pemetrexed disodium在CCRF-CEM 白血病,GC3/C1结肠癌,和HCT-8回盲部结肠癌细胞中表现出抗肿瘤活性,IC50 分别为25 nM,34 nM 和 220 nM。一项最近的研究表明cisplatin和Pemetrexed结合SOCS-1基因转移,通过抑制细胞增殖和侵袭,以及诱导感染腺病毒表达SOCS-1载体的MPM细胞凋亡,表现出抗肿瘤作用。
在人H460非小细胞肺癌异种移植物中,Pemetrexed disodium产生持续依赖性肿瘤生长延迟(TGD)。