| 中文名称 | 阿洛西林钠 |
| 英文名称 | Azlocillin sodium |
| CAS号 | 37091-65-9 |
| 分子式 | C20H22N5NaO6S |
| 分子量 | 483.47 |
| EINECS号 | 253-347-7 |
| 熔点 | >199oC (dec.) |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| 溶解度 | H2O中可溶50mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Freely soluble in water |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 42/43 |
| 安全说明 | 36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XH9250000 |
| 毒性 | mouse,LD50,intramuscular,15420mg/kg (15420mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEABEHAVIORAL: TREMORBEHAVIORAL: ALTERED SLEEP TIME (INCLUDING CHANGE IN RIGHTING REFLEX),Antibiotiki i Meditsinskaya Biotekhnologiya. Antibiotics and Medical Biotechnology. Vol. 32, Pg. 453, 1987. |
阿洛西林钠主要用于铜绿假单胞菌和其他肠道革兰阴性杆菌所致的各类感染如血流感染、脑膜炎、支气管炎和肺炎等以及尿路感染等。
阿洛西林钠也可用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染和妇科感染。
使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮试,呈阳性反应者禁用。用药期间,以硫酸铜法测定尿糖时可出现假阳性。
用药期间,尿蛋白试验结果可呈现假阳性,直接抗人球蛋白(Coombs)试验可阳性。
本品大剂量给药时应定期测定血钠浓度。
Azlocillin sodium salt是一种酰基氨苄青霉素,具有广谱抗菌作用。Bacteria
Azlocillin (12.5 μg/mL)抑制75%以上的铜绿假单胞菌菌株。Azlocillin (12.5 μg/mL)对吲哚阴性和阳性的变形杆菌具有抗菌活性,对其抑制率分别为98%和71%。Azlocillin作用于铜绿假单胞菌菌株,比mezlocillin,ticarcillin,和arbenicillin活性高,与BLP-1654具有同样的活性。 Azlocillin的酰基侧链有一个脲基-(urea)结构,故命名为"青霉素" 或者,更确切地,"酰脲类青霉素”。对铜绿假单胞菌的体外研究表明,piperacillin 的活性是azlocillin的2倍,是mezlocillin和ticarcillin的4倍,是carbenicillin的8倍。在形态学研究中,Azlocillin产生细长的细菌形态,延迟,甚至不会使细胞溶解。 Azlocillin对铜绿假单胞菌的MICs为12.5 μg/mL。Azlocillin (3.125 μg/mL)导致铜绿假单胞菌的生长率下降,但是无杀菌阶段。逐渐增加Azlocillin药物浓度,减少起始对数期。低浓度下tobramycin (0.5 μg/ml),结合高浓度或低浓度Azlocillin比单一组分能够更有效作用于铜绿假单胞菌。菌株在AmpC酶脱抑制作用下,1-2倍稀释,对azlocillin耐药性更强,增加其外排性或不渗透性。这些第二代β-内酰胺酶对4 mg/L的ceftazidime对易感,而对Azlocillin (在10/14 的案例中,MIC ≥128 mg/L)耐药性最强。
发热性中性粒细胞减少患者的经验性治疗中,Azlocillin/netilmicin治疗具有42% (28/67)的感染抑制率,并且伴随15%的不良事件。