| 中文名称 | Tenofovir Alafenamide |
| 英文名称 | Tenofovir Alafenamide |
| CAS号 | 379270-37-8 |
| 分子式 | C21H29N6O5P |
| 分子量 | 476.47 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| SMILES | C(OC(C)C)(=O)[C@H](C)NP(CO[C@H](C)CN1C2=C(N=C1)C(N)=NC=N2)(OC1=CC=CC=C1)=O |&1:6,12,r| |
| 熔点 | >119°C (dec.) |
| 沸点 | 640.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.39±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.21±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
泰诺福韦艾拉酚胺是替诺福韦(T018500)的前药,它是一种逆转录酶抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。
泰诺福韦艾拉酚胺是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。
2015年11月5日,美国FDA批准了吉列德公司的新药替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide Fumarate)复方片剂上市,商品名为Genvoya。用于12岁及以上的HIV患者的治疗用药。Genvoya是四合一的抗HIV-1的单一片剂,由前体药物富马酸替诺福韦艾拉酚胺(Tenofovir Alafenamide),以及埃替拉韦(Elvitegravir)恩曲他滨(Emtricitabine)和药物增效剂Cobicistat组成。 迄今为止,全球约有3700万人口感染HIV,其中美国国内约达到120万人,而这种感染趋势还在逐年攀升。研制开发新的抗HIV药物是以安全和持久抑制病毒增殖为宗旨,尽量减轻病毒感染所致机体免疫缺陷程度。目前HIV尚无法治愈,只能通过用药延缓生命。Tenofovir Alafenamide (GS-7340)是tenofovir的前药,tenofovir是一种reverse transcriptase抑制剂,用于治疗HIV和乙型肝炎。| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
GS-7340具有有效的抗HIV活性,IC50为0.005 μM。 37°C 下,GS 7340在人血浆和MT-2细胞提取物中的半衰期分别为90分钟和28.3分钟。GS 7340的肝脏摄取能够分别被OATP1B1和OATP1B3促进。GS-7340被转化为药理活性形式-TFV-DP后,抑制HBV逆转录酶。
在雄性比格犬体内,GS 7340 (10 mg/kg, p.o.)增强了到淋巴组织的分布。