| 中文名称 | 地奥司明 |
| 英文名称 | Diosmin |
| CAS号 | 520-27-4 |
| 分子式 | C28H32O15 |
| 分子量 | 608.54 |
| EINECS号 | 208-289-7 |
| 熔点 | 277-278°C |
| 沸点 | 926.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 蒸气压 | 0Pa at 20℃ |
| LogP | 0.14 at 20℃ |
| 溶解度 | 几乎不溶于水,溶于二甲基亚砜,几乎不溶于醇。溶于碱金属氢氧化物的稀溶液。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 6.10±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡米色至棕色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO (50 mg/ml), water (122 mg/ml at 25°C), and ethanol (<1 mg/ml at 25°C). |
| 最大波长(λmax) | 345nm(EtOH)(lit.) |
| 默克索引编号 | 14,3297 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36-36/37-24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 29381000 |
地奥司明作为临床常用的血管保护药之一,其常用被用于治疗多种外周血管疾病,临床研究效果表明地奥司明可以改善血液和淋巴液的循环,减轻水肿,现代临床上其常被用于治疗以下4种疾病。
1、下肢静脉曲张:临床研究表明地奥司明可以有效改善下肢静脉曲张患者的临床症状,减轻疼痛、活动不便,缓解下肢静脉瘀血,改善静脉回流。
2、急性或者慢性痔疮:临床研究表明对于慢性痔疮的患者,地奥司明可以有效改善其痔疮的大小,减少发生出血、肛门脱垂的次数,有效防治其急性发作;其次,对于急性痔疮发作的患者,在止血等对症治疗的基础上应用地奥司明,可以快速控制出血,减轻肛周疼痛,从而有效缓解患者痛苦,改善预后。
3、淋巴回流障碍、淋巴水肿:地奥司明可有效改善淋巴回流,减轻肢体肿胀。临床研究表明淋巴水肿的患者在服用地奥司明后,其肢体的肿胀、疼痛明显减轻,使得淋巴循环变得顺畅,改善患者的生活质量和身体健康。
4、外周皮肤溃疡:临床研究表明在促进皮肤愈合治疗的基础上,配合使用地奥司明,可以有效加速皮肤伤口或者溃疡的预后速度,减轻局部炎症反应,缓解皮肤疼痛,从而有效改善疾病预后。
1,可出现恶心、呕吐、腹痛、消化不良、腹泻、失眠、头晕、头痛、嗜睡、焦虑等不良反应。当前,地奥司明主要是以从天然植物中提取的橙皮苷为原料,经半合成而来。
中国专利CN104250276-A公布了一种工业化生产地奥司明。具体步骤如下:将橙皮甙(苷)加入吡啶和二甲亚砜的混合溶剂中,再加入碘化钾与硫酸进行脱氢反应,得反应中间产物;向反应中间产物中加入含氢氧化钠的甲醇溶液进行反应;然后加酸调pH值,静置析晶,得地奥司明。经该方法生产的地奥司明纯度一般低于95%,不适用于作为药物出售,还需进一步分离纯化。
CN201810382522.0提出了一种高纯度地奥司明制备方法。为达到上述目的,本发明的技术方案是:本发明针对地奥司明粗品采用柱色谱方法进行提纯制备,色谱柱中所装填料为聚合物色谱填料。聚合物色谱填料是指以苯乙烯、甲基丙烯酸酯及苯乙烯和甲基丙烯酸酯共聚物为基质,通过对粒径大小、形貌、粒径分布、比表面积、孔径结构及表面功能基团等的精确控制,粒径小于100um,孔径低于的色谱填料。
所述的聚合物色谱填料采用色谱填料PSN 30-300。所述方法具体包含以下几个步骤:1)配制样品溶液:取地奥司明粗品,加入到碱性溶剂中并充分搅拌,溶解后过滤获得地奥司明粗品溶液,备用;2)色谱分离过程:将聚合物色谱填料装填在色谱柱后,用去离子水冲洗,平衡后将步骤1)获得的地奥司明粗品溶液用泵注射入色谱柱内上样,上样后用去离子水淋洗,然后先后使用第一洗脱液和第二洗脱液进行洗脱,收集各个洗脱液并进行纯度检测,将纯度大于99%的地奥司明洗脱液合并,再用酸沉淀地奥司明,过滤后清洗,最后干燥得到高纯度的地奥司明产品。
地奥司明溶于二甲基亚砜和强碱性溶液,不溶于水、甲醇或乙醇,在0.1mol/L氢氧化钠中极微溶解。