盐酸阿米替林为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。

Target	Value
Histamine Receptor H1 ()	0.5 nM(Ki)
SERT ()	3.45 nM(Ki)
Histamine receptor H4 ()	7.31 nM(Ki)
NET ()	13.3 nM(Ki)
5-HT2 ()	235 nM(Ki)

Amitriptyline抑制毛喉素刺激的环AMP聚集，在完整CHO/DOR细胞中EC50值为16.2 μM。Amitriptyline浓度依赖性刺激ERK1/2和GSK-3β磷酸化作用，CHO/DOR细胞中EC50值为9.0 μM。Amitriptyline (15 μM)刺激C6细胞中ERK1/2磷酸化。Amitriptyline (30 μM)抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，并拮抗大鼠伏核中(−)-U50,488的抑制作用。 Amitriptyline结合到TrkA和TrkB的胞外结构域，并促进TrkA-TrkB受体异源二聚化。Amitriptyline (< 500 nM)促进初级神经元中TrkA自身磷酸化，并诱导PC12细胞中神经突增生。Amitriptyline选择性保护T17细胞免于细胞凋亡，EC50为50 nM。

在小鼠中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)激活TrkA和TrkB受体，并显著减少红藻氨酸引起的神经元细胞死亡。 Amitriptyline (15 mg/kg 和30 mg/kg, i.p.)剂量依赖性减少小鼠强迫性游泳测试(FST)中的不动时间。小鼠强迫性游泳测试(FST)中，Amitriptyline (15 mg/kg, i.p.)使小鼠不动时间现出显著的24-h节律性。 Amitriptyline (1 mg/kg和3 mg/kg)显著增加小鼠在新笼子实验中总的行走距离。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)大大减弱小鼠体内对8-OHDPAT和mCPP的低体温响应。Amitriptyline (10 mg/kg p.o.，每天两次)显著降低小鼠大脑皮层中大约20%的血清素转运体密度。

本品为白色结晶性粉末。溶点196-197℃，易溶于水、乙醇、甲醇、氯仿，不溶于乙醚。无臭，味苦。本品为抗抑郁药，具有抗抑郁作用和较强的镇静作用。主要用于内源性外源性抑郁症状、更年期忧郁症、神经性抑郁症及器质性精神病的抑郁症状，也可用于儿童和少年的遗尿症。抗抑郁药，适用于各类抑郁症及器质性精神病的抑郁症状三环类抗抑郁药由二苯并[α,d]环庚二烯酮-（5）经加成、消除、成盐而得。将干燥镁片及乙醚投入反应罐，加热回流。先滴加二甲胺基氯丙烷的乙醚溶液，再滴加二苯并环庚二烯酮的乙醚溶液。回流蒸出乙醚，加甲苯，冷却后加饱和氯化铵水溶液。停止搅拌，分出甲苯液，再用甲苯对水层提取5次。合并甲苯液，用温水洗3次，用无水硫酸钠干燥，过滤。滤液回收甲苯后得羟基阿米替林粗品。将粗品用甲苯和活性炭重结晶精制后，搅拌加热下溶解于浓盐酸，回流2-3小时后，减压蒸出稀盐酸至干。加异丙醇及活性炭，升温搅拌回流1小时。趁热过滤，在搅拌下滤液缓缓冷却，结晶，过滤，烘干，得阿米替林盐酸盐。收率约为75%。