CAS号：58066-85-6
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英文名称：Miltefosine
分子式
C21H46NO4P
分子量
408
EINECS号
622-572-6
MDL
MFCD00133396
Smiles
InChIKey
米替福新化学百科
基本信息
| 中文名称 | 米替福新 |
| 英文名称 | Miltefosine |
| CAS号 | 58066-85-6 |
| 分子式 | C21H46NO4P |
| 分子量 | 407.57 |
| EINECS号 | 622-572-6 |
| InChI | InChI=1S/C21H46NO4P/c1-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-20-25-27(23,24)26-21-19-22(2,3)4/h5-21H2,1-4H3 |
| SMILES | O(CCCCCCCCCCCCCCCC)P([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C |
物化性质
| 熔点 | 232-234° (dec) |
| 溶解度 | 在水中的溶解度为10mg/mL，透明，无色 |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | 白色到近乎白色 |
安全信息
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-43 |
| 安全说明 | 36/37 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | KH2890000 |
| 海关编码 | 29239000 |
| 毒性 | LD50 in rats (mg/kg): 246 orally (Muschiol) |
生产及用途
Miltefosine (Hexadecylphosphocholine)作用于癌细胞系A431和HeLa，抑制PI3K/Akt活性，ED50分别为17.2 μM和8.1 μM，是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物，有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。
| Target | Value |
| Akt | |
| PI3K | |
| PKC | ~7 μM |
Miltefosine是一种烷基磷酸胆碱药，对各种寄生虫虫种，癌症细胞，以及一些致病菌与真菌均具有活性。Miltefosine抑制无细胞提取物中来自NIH3T3细胞的PKC ，IC50约为7 μM。 Miltefosine以HIV感染的巨噬细胞为靶点，其在体内扮演长期的HIV-1储存库。Miltefosine通过抑制PI3K/Akt通路发挥作用，从而移除循环中感染的巨噬细胞，而不影响健康细胞。 Miltefosine抑制癌细胞系中PI3K/Akt存活通路。 Miltefosine通过干扰胰岛素信号通路，并抑制胰岛素刺激的葡萄糖摄取，引起体外骨骼肌胰岛素抵抗。Miltefosine剂量依赖性抑制胰岛素刺激的Akt磷酸化，40 μM下抑制75%，60 μM下抑制98%。
Miltefosine抑制抗- IgE诱导的组胺从人皮肤肥大细胞的释放。Miltefosine能够减少某些皮肤组织细胞中的细胞因子IL-1β，IL-4，和IL-6，并强烈阻碍胆固醇的酯化反应。化学性质
熔点232～234℃(分解)，在225℃变色。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：246口服。用途
可进入细胞膜并阻断细胞信号过程来诱发一种特殊的功能性障碍而阻止肿瘤进一步生长。用于常规治疗难以奏效的乳癌皮肤的姑息治疗。生产方法
化合物(Ⅰ)和十六醇反应，酯化得到磷酸酯(Ⅱ)，再和三甲胺作用，即可得米替福新。上下游产品
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