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乙酰唑胺
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CAS号:59-66-5 | 英文名称:acetazolamide
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 乙酰唑胺
英文名称 Acetazolamide
CAS号 59-66-5
分子式 C4H6N4O3S2
分子量 222.25
EINECS号 200-440-5
物化性质
熔点 258-259 °C
密度 1.610 (estimate)
折射率 1.6270 (estimate)
溶解度 溶于 NH4OH (50 mg/mL)、DMSO、甲醇,微溶于乙醇。
形态 固体
酸度系数(pKa) 7.2(at 25℃)
颜色 白色至类白色
水溶解性 <0.1 g/100 mL at 22 ºC
最大波长(λmax) 265nm(H2O)(lit.)
Merck 14,53
BRN 212994
稳定性 吸湿性
安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/38-36/37/38
安全说明 26-36
危险品运输编号 2811
WGK Germany 2
RTECS号 AC8225000
TSCA Yes
海关编码 29350090
危险等级 6.1
包装类别 III
毒害物质数据 59-66-5(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 oral in mouse: 4300mg/kg
生产及用途
乙酰唑胺呈无色或白色结晶状。有弱酸性。易溶于冷水。密封阴凉干燥处存放。乙酰唑胺可用作碳酸酐酶抑制剂、利尿剂、预防高山症。有肢端末梢、口周围麻木感,全身不适、疲劳、食欲不振、胃肠机能紊乱、烦渴、尿频、过敏性皮炎,代谢性酸中毒,低血钾、尿路结石、造血障碍等。Acetazolamide (Diamox)是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂。
TargetValue
Carbonic anhydrase 10 nM

Acetazolamide在体外实验中抑制癌细胞的侵袭。

Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏,显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。在临床上用于治疗青光眼,降低眼压;治疗代谢性碱中毒、脑水肿。在癌症化疗中,其处理作为辅助手段也有一定的效果,能在体内配合其他抗癌药物延迟肿瘤生长。
化学性质 
白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃(分解)。无臭,味微苦。略溶于沸水,微溶于水,乙醇,几乎不溶于氯仿或乙醚,易溶于氨溶液。
用途 
该品为利尿药。为碳酸酐酶抑制剂,服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成减少,H+的产生随之下降。因此,H+与Na+的交换大为减慢,结果HCO3-,Na+,K+排出增加,尿量增多。该品尚能抑制房水分泌过程,使眼压下降。用于治疗青光眼,轻度心脏性水肿等。
生产方法 
1.氯化、氧化2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑加入冰醋酸及水混合液中,冷却至-2℃通氯,终温不超过5℃。当物料温度显著下降,液面有大量泡沫出现,液氯耗用至规定量时停止通氯,过滤,滤饼用冰水洗涤至pH为4,得氯氧化物(2-乙酰氯基-5-磺酰氯-1,3,4-噻二唑)。2.胺化 将氨水与碎冰混合,降温至5℃以下。加入氯氧化物,加毕,保温反应半小时。用盐酸调节pH至5-6,过滤,滤饼洗涤至pH为7,干燥,得乙酰唑胺粗品。将粗品、水、活性炭及偏重亚硫酸钠加热至95℃,脱色1-1.5h,趁热过滤,滤液冷却结晶,过滤,洗涤,干燥,得乙酰唑胺。
类别
有毒物品
毒性分级
中毒
急性毒性
腹腔-大鼠LD50:2750毫克/公斤;口服-小鼠 LD50: 4300 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃;加热分解释放极毒氮氧化物, 硫氧化物烟雾
储运特性
库房通风低温干燥
灭火剂
干粉、泡沫、砂土和水
产品供应商
59-66-5
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
2023-10-02

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