Oxybuprocaine HCl是一种局部麻醉剂,尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合,可逆地稳定神经元细胞膜,减少其对钠离子的通透性。
Oxybuprocaine结合于钠离子通道,并可逆地稳定神经细胞膜从而降低其对钠离子的渗透性。神经元细胞膜的去极化被抑制,从而阻断了神经冲动的起始和传导。Oxybuprocaine与bupivacaine或者lidocaine相似,会产生剂量相关的运动机能、本体感觉和伤害感受的脊髓封锁。
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride; 27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg; s.c.) provides a dose-dependent block to pinpricks in rats.
Oxybuprocaine hydrochloride (27.6 μg) produces 100% of sensory/nociceptive block.
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Animal Model:
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Male Sprague-Dawley rats (203-253 g)
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Dosage:
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27.6, 51.7, 103.5, 413.9 μg
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Administration:
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SC
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Result:
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Provided a dose-dependent block to pinpricks.
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化学性质
结晶体,熔点155℃(U.S.P.XVI,1960),也有报道为157-160℃。易溶于水、D氯仿,溶于乙醇,不溶于乙醚,水溶液的pH为4.5-5.2。丁氧普鲁卡因碱基([99-43-3])的沸点为215-218℃(0.267千帕)。
用途
局部麻醉药。
生产方法
将3-氧-4-硝基苯甲酸与乙醇酯化得到的乙酯,与丁基溴反应,获得丁氧基硝基苯甲酸乙酯,加苛性碱皂化,生成3-丁氧基-4-硝基苯甲酸。然后,将其与亚硫酰氯反应得到酰基氯中间体,再与二乙氨基乙醇酯化,得到3-丁氧基-4-硝基苯甲酸二乙氨基乙酯,经还原成盐即制成盐酸丁氧普鲁卡因。