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2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

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1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)

产品纠错

CAS号：612847-09-3 | 英文名称：AKT inhibitor VIII

分子式 C₃₄H₂₉N₇O

分子量 552

EINECS号 1592732-453-0

MDL MFCD09026909

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1,3-二氢-1-[1-[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-g]喹喔啉-7-基)苯基甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮(AKT抑制剂VIII)化学百科

基本信息

中文名称	1,3-二氢-1-[1-[[4-(6-苯基-1H-咪唑并[4,5-G]喹喔啉-7-基)苯基]甲基]-4-哌啶基]-2H-苯并咪唑-2-酮
英文名称	AKTI-1/2
CAS号	612847-09-3
分子式	C34H29N7O
分子量	551.64
EINECS号	1592732-453-0

物化性质

熔点	242-245°C (dec.)
密度	1.350±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	不溶于水；不溶于乙醇； DMSO 中≥9.2 mg/mL
形态	黄色固体
酸度系数(pKa)	7.49±0.50(Predicted)
颜色	白色到黄色到橙色

安全信息

生产及用途

生物活性

Akti-1/2 (Akt Inhibitor VIII)是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂，IC50分别为58 nM/210 nM，对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。Akti-1/2 可诱导凋亡。

靶点

Target	Value
Akt1 (Cell-free assay)	58 nM
Akt2 (Cell-free assay)	210 nM
Akt3 (Cell-free assay)	2119 nM

体外研究

在基于细胞的IPKA (C33A)试验中，Akti-1/2抑制Akt1和Akt2，IC50分别为305 nM和2086 nM。在HT29，MCF7，和A2780细胞中，Akti-1/2通过急剧增加caspase-3活性诱导细胞凋亡。在肝细胞中，Akti-1/2阻断胰岛素调节PEPCK，G6Pase表达，和FOXO1活性。 Akti-1/2也会通过阻断PKB强烈增强PAR-1-介导的血小板聚集。在HCC827，NCI-H522，NCI-1651，和PC-9细胞中，Akti-1/2抑制细胞生长，IC50 为4.7 μM，7.25 μM，和9.5 μM，结合gefitinib时，Akti-1/2会增强细胞生长和凋亡的抑制。

体内研究

在小鼠中，Akti-1/2 (50 mg/kg, i.p.)抑制肺中基底和IGF-刺激的Akt1和 Akt2磷酸化作用。

上下游产品

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下游产品共计:0个

原料药中间体

OLED材料中间体

9-[1,1'-联苯]-3-基-3-溴-9H-咔唑

2-碘-9,9-二甲基芴

9,9-二甲基-2,7-二碘芴

(9-苯基-9H-咔唑-2-基)硼酸

2,6-bis(3-(9H-carbazol-9-yl)phenyl)pyridine

2-{[5-(1,3-二噁茚满-5-基)-1,2-噁唑-3-基]甲氧基}乙酸

3-苯基-9-苯基咔唑-6-硼酸频哪醇酯

N-(4-溴苯基)-N-苯基-1-萘胺

单质

铼粉

铑

钌催化剂

钐粉

金属钪

氢、氮、氧等工业气体

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氢氧化铯溶液

碳酸钠(十水)

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