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CAS号:6296-53-3
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英文名称:N-(1,3-Dioxo-1,3-dihydro-2-benzofuran-4-yl)acetamide
分子式
C10H7NO4
分子量
205
EINECS号
808-040-8
MDL
MFCD00453138
Smiles
C(NC1=CC=CC2C(=O)OC(=O)C1=2)(=O)C
InChIKey
PAUAJOABXCGLCN-UHFFFAOYSA-N
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐主要用来合成APREMILAST的。此外,其也可以通过对环单磷酸腺苷(c AMP)特异性,使细胞内c AMP 水平增加,调节胞内促炎与抗炎因子作用。在氮气下制备双(1,5-环辛二烯)三氟甲烷磺酸铑(I)的混合物(9mg,0.018 mmol)、2,2,2-三氟乙醇(3
mL)和合适的配体(0.037
mmol)或配体与金属的预成型络合物(0.018mmol)。然后,加入1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲基磺酰基)乙胺(100mg,0.37mmol)。将所得混合物加热至50℃。并在250psig氢气压力下氢化。18小时后,将混合物从氢化器中取出,并通过非手性HPLC(Hypersil
BDS C8,5.0 pm,250x4.6 mm,1.5 mL/min,278 nm,90/10梯度至80/20
0.1%TFA/MeOH水溶液,然后在接下来的15分钟内梯度至10/90
0.1%TFA/MeOH水溶液)进行监测。还通过手性HPLC(Chiralpak AD-H 5.0 pm Daicel,250x4.6
mm,1.0 mL/min,280
nm,70:30:0.1庚烷-1-PrOH-二乙胺或50:40:10:0.0庚烷-EtOH-i-PrOH-二乙胺)测定了含有>10面积%产物烯胺的反应的手性纯度,进一步纯化得到APREMILAST中间体。
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