CAS号：676596-65-9
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英文名称：1-AZAKENPAULLONE
分子式
C15H10BrN3O
分子量
328
EINECS号
200-258-5
MDL
MFCD09037522
Smiles
InChIKey
1-氮杂坎帕罗酮化学百科
基本信息
| 中文名称 | 1-氮杂坎帕罗酮 |
| 英文名称 | 1-AZAKENPAULLONE |
| CAS号 | 676596-65-9 |
| 分子式 | C15H10BrN3O |
| 分子量 | 328.16 |
| EINECS号 | 200-258-5 |
| InChI | InChI=1S/C15H10BrN3O/c16-8-3-4-11-9(6-8)10-7-13(20)18-12-2-1-5-17-15(12)14(10)19-11/h1-6,19H,7H2,(H,18,20) |
| SMILES | N1C2=C(C=C(Br)C=C2)C2CC(=O)NC3=CC=CN=C3C1=2 |
物化性质
| 熔点 | >290°C (dec.) |
| 沸点 | 648.8±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.655±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 | 棕褐色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.36±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 灰褐色 |
安全信息
| WGK Germany | 2 |
生产及用途
1-Azakenpaullone (1-Akp)是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
| Target | Value |
| GSK-3α | |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 18 nM |
1-Azakenpaullone可选择性抑制CDK1/cyclin B、CDK5/p25和GSK-3β活性, IC50值分别为0.018 μM、 4.2 μM和2.0 μM。 在人胰岛细胞中，1-Azakenpaullone (5 mM)和葡萄糖 (8 mM)联合可抑制β细胞的增殖。 1-Azakenpaullone可有效诱导INS-1E细胞复制，并保护INS-1E细胞免于脂糖毒性引起的细胞死亡。
1-Azakenpaullone (10 或100 pmol, 脑内注射)预处理可减弱克他命引起的运动亢进、PPI中断、认知缺陷，并在转动试验中提高克他命引起的运动不协调。上下游产品
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