CAS号：84680-54-6
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英文名称：Enalaprilat Dihydrate
分子式
C18H26N2O6
分子量
366
EINECS号
689-724-1
MDL
MFCD00941393
Smiles
InChIKey
依那普利那二水化学百科
基本信息
| 中文名称 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 |
| 英文名称 | ENALAPRILAT DIHYDRATE |
| CAS号 | 84680-54-6 |
| 分子式 | C18H26N2O6 |
| 分子量 | 366.41 |
| EINECS号 | 689-724-1 |
物化性质
| 熔点 | 151-159°C |
| 比旋光度 | [α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis) |
| 溶解度 | H2O: 可溶14mg/mL，60°C (加热5分钟) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
安全信息
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | TW3590600 |
| 海关编码 | 2933995300 |
生产及用途
Enalaprilat (MK-422) 是一种新型血管紧张肽转化酶(ACE)抑制剂，IC50为1.2 nM。依那普利的活性代谢物。依那普利EP杂质C(二水合物)。
| Target | Value |
| ACE | 1.94 nM |
Enalaprilat是Enalapril的二价酸代谢物，口服没有生物活性，必须静脉注射处理。表达B1R-YFP的HEK 293细胞对Enalaprilat激活的磷脂酶A2没有反应，而对Lys-des-Arg9-BK反应很强烈。放射性标记的Enalaprilat不会结合到表达重组人类B1R 的细胞中, 但是高特异性结合到人类脐静脉内皮细胞重组ACE (0.25-10 nM) 或正常表达的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表达B1Rs的HEK 293a 细胞，不会刺激钙信号通路。体外研究显示Enalaprilat有效抑制脑ACE，而enalapril抑制效果则很弱。
Enalaprila作用于自发性高血压鼠，对组织(血清,肾,脑,和主动脉)产生明显的ACE抑制效果。体内，血清中活性代谢产物Enalaprilat的吸收导致enalapril 抑制主动脉ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受体和刺激肾脏中产生NO，促进血管舒张。上下游产品
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