| 中文名称 | [5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺 |
| 英文名称 | (R)-5-bromo-3-(1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)pyridin-2-amine |
| CAS号 | 877399-00-3 |
| 分子式 | C13H10BrCl2FN2O |
| 分子量 | 380.04 |
| EINECS号 | 700-798-7 |
| InChI | InChI=1S/C13H10BrCl2FN2O/c1-6(11-8(15)2-3-9(17)12(11)16)20-10-4-7(14)5-19-13(10)18/h2-6H,1H3,(H2,18,19)/t6-/m1/s1 |
| SMILES | C1(N)=NC=C(Br)C=C1O[C@@H](C1=C(Cl)C=CC(F)=C1Cl)C |
| 熔点 | 107.0 to 111.0 °C |
| 沸点 | 423.4±40.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.643 |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.55±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
| 海关编码 | 2933.39.9200 |
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体,赛可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(USpatent7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]是一种有用的研究化学品。
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺在化工医药研发过程中可用作克唑替尼中间体,克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。
[5-溴-3-[(1R)-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]吡啶-2-基]胺是克唑替尼中间体,赛可瑞(克唑替尼,Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。2011年在美国上市后引起轰动。发明人是华裔科学家崔景荣博士(US patent 7858643),荣获第38届美国国家发明者年度奖。【适应症】用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期和转移的非小细胞肺癌(NSCLC)。【临床效果】克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,相比于化疗显著改善并延长的总生存期。