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CAS号:88110-89-8
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英文名称:Valganciclovir
分子式
C11H15N5O5
分子量
297
EINECS号
680-297-7
MDL
MFCD09840659
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
9-[[2-(乙酰氧基)-1-(羟基甲基)乙氧基]甲基]-2-氨基-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮即O-单乙酰更昔洛韦,作为缬更昔洛韦的主要原材料之一,应用非常广泛。缬更昔洛韦为合成的2-脱氧鸟苷类似物,是抗病毒药更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物,可大大减少更昔洛韦的毒性。 S1、将40kg三乙酰更昔洛韦、120kg吡啶投入500L反应釜中,并加入4kg水,搅拌升温至70℃; S2、保温反应12小时后取样检测(HPLC),检测结果如图1和表1所示,由图1和表1可知,单乙酰更昔洛韦含量明显在增加,三乙酰更昔洛韦含量在下降; S3、保温反应36小时后取样检测,检测结果如图2和表2所示,由图2和表2可知,保温反应已反应完全; S4、升温至100℃并减压,收集蒸发出的水汽和吡啶,此时反应釜中保留呈液态的主反应物和部分水,然后另行将吡啶减压蒸干,回收利用; S5、加入200kg乙酸乙酯至反应釜中,搅拌回流3小时,然后进行降温析晶; S6、离心处理,实现固液分离后,收集固体经过烘干处理,得O-单乙酰更昔洛韦成品29.2kg;收集液体,蒸馏,回收乙酸乙酯。 经计算可得,O-单乙酰更昔洛韦的收率为93.7%。
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