CAS号：881202-45-5
|
英文名称：Serdemetan
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
谢尔德梅坦(JNJ-26854165)化学百科
基本信息
| 中文名称 | N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 |
| 英文名称 | N1-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N4-4-pyridinyl-1,4-benzenediamine |
| CAS号 | 881202-45-5 |
| 分子式 | C21H20N4 |
| 分子量 | 328.41 |
| EINECS号 | 200-256-5 |
物化性质
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于水； DMSO 中≥14.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 浅棕色至棕色 |
安全信息
| 海关编码 | 29339900 |
生产及用途
JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
| Target | Value |
|
p53
(Cell-free assay) | |
|
HDM2
(Cell-free assay) | |
|
Mdm2
(Cell-free assay) |
JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。 JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。
JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。上下游产品
上游产品共计:0个
下游产品共计:0个
相关产品
-
CAS号:878489-28-2
2-(4-Chlorophenoxy)-2-methyl-N-[5-[(methylsulfonyl)amino]tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl]-propanamide -
CAS号:1572510-42-9
JNJ-632 -
CAS号:524923-88-4
JNJ-10229570 -
CAS号:1137-04-8
5-甲氧基-2-甲基色胺 -
CAS号:890090-75-2
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 -
CAS号:1094873-14-9
JNJ 31020028 -
CAS号:1346528-50-4
JNJ-42165279 -
CAS号:109-97-7
吡咯 -
CAS号:875320-29-9
Quisinostat -
CAS号:1802326-66-4
JNJ 63533054 -
CAS号:1217486-61-7
Alpelisib (BYL719) -
CAS号:443797-96-4
4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺 -
CAS号:1254977-87-1
3-(cyclopropylMethyl)-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-(trifluoroMethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine -
CAS号:1032350-13-2
MK-2206 2HCl -
CAS号:955365-80-7
Adavosertib (MK-1775) -
CAS号:380315-80-0
N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 -
CAS号:951151-97-6
JNJ-38158471 -
CAS号:878489-28-2
2-(4-Chlorophenoxy)-2-methyl-N-[5-[(methylsulfonyl)amino]tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl]-propanamide -
CAS号:1572510-42-9
JNJ-632 -
CAS号:524923-88-4
JNJ-10229570 -
CAS号:1137-04-8
5-甲氧基-2-甲基色胺 -
CAS号:890090-75-2
4-[[4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮 -
CAS号:1094873-14-9
JNJ 31020028 -
CAS号:1346528-50-4
JNJ-42165279 -
CAS号:109-97-7
吡咯 -
CAS号:875320-29-9
Quisinostat -
CAS号:1802326-66-4
JNJ 63533054 -
CAS号:1217486-61-7
Alpelisib (BYL719) -
CAS号:443797-96-4
4-[[5-氨基-1-(2,6-二氟苯甲酰基)-1H-1,2,4-三唑-3-基]氨基]苯磺酰胺 -
CAS号:1254977-87-1
3-(cyclopropylMethyl)-7-(4-phenylpiperidin-1-yl)-8-(trifluoroMethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine -
CAS号:1032350-13-2
MK-2206 2HCl -
CAS号:955365-80-7
Adavosertib (MK-1775) -
CAS号:380315-80-0
N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 -
CAS号:951151-97-6
JNJ-38158471
产品供应商