CAS号：89226-75-5
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英文名称：Manidipine hydrochloride
分子式
C35H40Cl2N4O6
分子量
684
EINECS号
680-304-3
MDL
MFCD00896434
Smiles
InChIKey
盐酸马尼地平化学百科
基本信息
| 中文名称 | 盐酸马尼地平 |
| 英文名称 | Manidipine hydrochloride |
| CAS号 | 89226-75-5 |
| 分子式 | C35H40Cl2N4O6 |
| 分子量 | 683.62 |
| EINECS号 | 680-304-3 |
物化性质
| 熔点 | 157-163°; mp 174-180°; mp 167-170° |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO. Slightly soluble in water and ethanol/n |
| 默克索引编号 | 14,5743 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全信息
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG III |
| RTECS号 | US7975300 |
| 海关编码 | 2933.59.8000 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 387, 340, 222, 199 s.c.; 62.2, 68.0, 66.5, 48.8 i.p.; 190, 171, 247, 156 orally (Chiba) |
生产及用途
马尼地平
可同时阻断L型和T型钙通道，对肾小球入球小动脉和出球小动脉均有扩张作用，对肾脏的保护作用优于氨氯地平。Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的盐酸盐形式，是钙通道阻断剂，IC50为2.6 nM，临床上常用于抗高血压。Phase 4。
| Target | Value |
|
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) | 2.6 nM |
在−37 mV保持电位下，Manidipine在高于0.1 nM浓度时降低Ca Manidipine浓度依赖性抑制钙离子浓度响应曲线。Manidipine抑制冠状动脉和肾动脉，pIC50分别为9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神经活性，并抑制对灌输去甲肾上腺素的平均动脉压响应。Manidipine也会抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿钙和尿酸。此外，Manidipine，在纳摩尔级浓度下，能够有效调节参与系膜细胞促炎性变化的基因转录。
Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)剂量依赖性降低三类高血压大鼠的收缩压。在10 mg/kg剂量下，Manidipine给药1小时到3小时后，能够将血压降低到正常水平；抗高血压作用至少持续8小时。 Manidipine以10 μg/kg给药时，降血压作用显著增强。 Manidipine有效抑制去极化到0 mV诱发的钙离子流。然而，低浓度的Manidipine (1-3 nM)增强-20 mV去极化脉冲诱发的钙离子流，其中静息态膜电位为-80 mV。Manidipine对钙离子流的抑制发展缓慢，并且需要10分钟达到最大抑制。上下游产品
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