OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,K
d分别为100 nM 和 500 nM。
As a chemical probe for BRPF bromodomains, OF-1 increases thermal stability in the cellular thermal shift assay of full length BRPF1B at 1 μM and also demonstrates accelerated FRAP recovery at 5 μM in the BRPF2 FRAP assay. In addition, OF-1 shows modest general cytotoxicity.
OF-1是一种有效的 BRPF1B和BRPF2 bromodomain抑制剂,Kd分别为100 nM 和 500 nM。
| Target | Value |
BRPF1B
()
|
100 nM(Kd)
|
BRPF2
()
|
500 nM(Kd)
|
作为BRPF溴结构域的化学探针,OF-1在1μM浓度下增加全长BRPF1B细胞热转移试验中的热稳定性,在5μM浓度下加速BRPF2 FRAP试验中FRAP恢复。此外,OF-1表现出适度的常规细胞毒性。