CAS号：1029872-54-5
|
英文名称：Plx-4032 (RG7024)
分子式
C23H18ClF2N3O3S
分子量
490
EINECS号
800-227-2
MDL
MFCD18074504
Smiles
InChIKey
维罗非尼化学百科
基本信息
| 中文名称 | 维罗非尼 |
| 英文名称 | Plx-4032 (RG7024) |
| CAS号 | 1029872-54-5 |
| 分子式 | C23H18ClF2N3O3S |
| 分子量 | 489.9221264 |
| EINECS号 | 800-227-2 |
物化性质
| 熔点 | >263oC (dec.) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（略微加热）、甲醇（略微加热） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
安全信息
生产及用途
维罗非尼(Vemurafenib)，商品名为Zelboraf，是由罗氏(HoffmannLaRoche)公司开发的一种激酶抑制剂，用于不可切除或转移黑色素瘤、FDA批准的BRAFV600E突变患者的治疗，于2011年8月份由FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。
维罗非尼是一种小分子BＲAF激酶抑制剂，可以选择性与突变BＲAF的ATP结合域结合，从而抑制该酶的激活。美国食品和药品管理局(FDA)已批准维罗非尼应用于BＲAF基因突变的恶性黑色素瘤的治疗。
维罗非尼(Ⅰ)的制备：向接有搅拌、温度计、带有分水器的回流冷凝管的500毫升四口烧瓶中，加入250克甲苯，31.5克(0.10摩尔)N-[2，4-二氟-3-(氰基正丙酰基)苯基]正丙磺酰胺，17.0克(0.11摩尔)对氯苯乙醛，0.5克哌啶，加热，搅拌，83-85℃共沸回流带水缩合反应5小时；冷却至30℃，加入38.0克(0.32摩尔)N，N-二甲基甲酰胺缩二甲醇，85-90℃搅拌反应6小时；冷却至30℃，加入70.0克10wt％氨甲醇溶液，50～55℃搅拌反应4小时。减压蒸馏回收甲醇和甲苯，向剩余物中加入200克异丙醇，加热至80℃，冷却，重结晶，过滤，干燥，得到43.9克维罗非尼，收率89.6％，液相纯度99.91％。
上下游产品
上游产品共计:0个
下游产品共计:0个
相关产品
-
CAS号:918504-65-1
维罗非尼 , 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM -
CAS号:477600-75-2
托法替尼 , 是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM -
CAS号:877399-52-5
克唑替尼 -
CAS号:417716-92-8
乐伐替尼 -
CAS号:936563-96-1
依鲁替尼 -
CAS号:943319-70-8
帕纳替尼 , 一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM -
CAS号:755037-03-7
瑞格非尼 -
CAS号:934660-93-2
卡比替尼 -
CAS号:1195765-45-7
达拉菲尼 , 一种突变型BRAFV600特异性抑制剂 -
CAS号:302962-49-8
达沙替尼 , 是Bcr-Abl和Src家族酪氨酸激酶抑制剂, 抑制Abl, Src, c-Kit和c-KitD816V的IC50分别为0.6, 0.8, 79和37 nM -
CAS号:879085-55-9
维莫地尼 -
CAS号:641571-10-0
尼罗替尼 -
CAS号:571190-30-2
帕布昔利布 -
CAS号:850140-72-6
阿法蒂尼(BIBW2992) -
CAS号:1256580-46-7
艾乐替尼 -
CAS号:380843-75-4
伯舒替尼 -
CAS号:849217-68-1
卡博替尼 -
CAS号:918504-65-1
维罗非尼 , 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM -
CAS号:477600-75-2
托法替尼 , 是 JAK3/2/1 抑制剂,IC50 分别为1,20 和 112 nM -
CAS号:877399-52-5
克唑替尼 -
CAS号:417716-92-8
乐伐替尼 -
CAS号:936563-96-1
依鲁替尼 -
CAS号:943319-70-8
帕纳替尼 , 一种有效的,可口服的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM -
CAS号:755037-03-7
瑞格非尼 -
CAS号:934660-93-2
卡比替尼 -
CAS号:1195765-45-7
达拉菲尼 , 一种突变型BRAFV600特异性抑制剂 -
CAS号:302962-49-8
达沙替尼 , 是Bcr-Abl和Src家族酪氨酸激酶抑制剂, 抑制Abl, Src, c-Kit和c-KitD816V的IC50分别为0.6, 0.8, 79和37 nM -
CAS号:879085-55-9
维莫地尼 -
CAS号:641571-10-0
尼罗替尼 -
CAS号:571190-30-2
帕布昔利布 -
CAS号:850140-72-6
阿法蒂尼(BIBW2992) -
CAS号:1256580-46-7
艾乐替尼 -
CAS号:380843-75-4
伯舒替尼 -
CAS号:849217-68-1
卡博替尼
产品供应商