Ethambutol 2HCl (CL40881)是一种抗分枝杆菌抑菌剂, 通过抑制阿拉伯糖基转移酶来干扰细胞壁形成。
Ethambutol直接影响两种聚合物,耻垢分枝杆菌中的阿拉伯半乳聚糖(AG)和脂阿拉伯甘露聚糖(LAM)。在
M. smegmatis
中,Ethambutol完全抑制阿拉伯聚糖的合成,并抑制AG的合成,最可能是由于,Ethambutol治疗后超过50%的细胞阿拉伯聚糖从细菌中释放,而没有半乳糖体被释放。Ethambutol主要以抗
M. avium
中
emb
B基因产物为主要靶点。Ethambutol会引起肺结核耐药突变株中60% 的
emb
基因突变。Ethambutol能够有效抗生长活跃的
Mycobacterium
类微生物,包括
M. tuberculosis
。几乎所有的
M. tuberculosis
和
M. kansasii
菌株以及一些
M. aviumcomplex
(MAC)都对Ethambutol敏感。 在体外,Ethambutol能够有效抗
M. tuberculosis
(H37Rv),MIC为0.5微克/毫升。Ethambutol能够有效治疗分枝杆菌感染的巨噬细胞。当
M. tuberculosis
感染巨噬细胞时,用6微克/毫升Ethambutol处理,治疗3天后,对数CFUs为4.17,而对照组的值为4.8。对
M. avium
(MTCC 1723)和
M. smegmatis
(MTCC 6)的MICs分别为15微克/毫升和0.18 微克/毫升。
Ethambutol在动物模型中是有效的。100毫克/千克Ethambutol口服给药15天后,静脉注射1次/周,进行5周,与未治疗的组相比,会引起一个更低的CFU(4.59 比5.07)。