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113299-40-4
(R)-比卡鲁胺
产品纠错
CAS号:113299-40-4 | 英文名称:(R)-Bicalutamide
分子式 C18H14F4N2O4S
分子量 430
EINECS号 692-949-8
MDL MFCD00870866
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(R)-比卡鲁胺化学百科
基本信息
中文名称 (R)-比卡鲁胺
英文名称 (R)-Bicalutamide
CAS号 113299-40-4
分子式 C18H14F4N2O4S
分子量 430.37
EINECS号 692-949-8
物化性质
熔点 178-181°C
沸点 650.3±55.0 °C(Predicted)
密度 1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于丙酮(少许)、乙酸乙酯(少许)、甲醇(少许)
形态 固体
酸度系数(pKa) 11.49±0.29(Predicted)
颜色 白色至类白色
安全信息
生产及用途
(R)-Bicalutamide 是 Bicalutamide (HY-14249) 的 R 型对映体。(R)-Bicalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。

AR

Bicalutamide (HY-14249) is available as a racemic mixture. The R isomer (R-bicalutamide) has an ≈30-fold higher binding affinity to the AR than the S isomer.
(R)-bicalutamide (0.02-20 μM) reduces naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: LNCaP cells, LNCaP-Rbic cells
Concentration: 0.02 μM, 0.2 μM, 2 μM, 20 μM
Incubation Time: 144 hours
Result: Reduced naïve LNCaP cells survival in a dose-dependent, with an IC 50 value of about 7μM; exerted a poor antiproliferative effect on LNCaP-Rbic.

(R)-Bicalutamide (10 mg/kg; i.g.; daily; for 4 days) has antitumor efficacy in VCaP xenografts mice.

Animal Model: CD1 male nude (nu/nu) mice, with VCaP xenografts
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Orally gavage, daily, for 4 consecutive weeks
Result: Suppressed tumor growth.
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