CAS号：1168091-68-6
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英文名称：GDC-0623
分子式
C16H14FIN4O3
分子量
456
EINECS号
604-604-1
MDL
MFCD25976760
Smiles
InChIKey
GDC-0623化学百科
基本信息
| 中文名称 | GDC-0623 |
| 英文名称 | GDC-0623 |
| CAS号 | 1168091-68-6 |
| 分子式 | C16H14FIN4O3 |
| 分子量 | 456.21 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
物化性质
| 密度 | 1.81±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 不溶于水； DMSO 中≥16.85 mg/mL； ≥2.69 mg/mL，乙醇溶液，超声波 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 14.17±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至灰色 |
安全信息
生产及用途
GDC-0623 (G-868) 是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂，Ki为 0.13 nM。Phase 1。
| Target | Value |
| MEK1 | 0.13 nM |
在一组突变癌细胞系中，GDC-0623抑制细胞增殖，对A375 (BRAFV600E)，HCT116 (KRASG13D)，COLO 205 (V600E)，HT-29 (V600E)，和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM， 53 nM，11 nM，18 nM 和94 nM。在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中，GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。
在体内，GDC-0623 (40 mg/kg, p.o.)对小鼠MiaPaCa-2 (120%)，A375 (102%)和HCT116 (115%)产生有效的肿瘤抑制(TGI)作用。上下游产品
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