CAS号：120011-70-3
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英文名称：Donepezil hydrochloride, 99%, a noncompetitive acetylcholinesterase inhibitor, which can readily cross the blood brain barrier and increases the concentration of cortical acetylcholine
分子式
分子量
EINECS号
MDL
Smiles
InChIKey
盐酸多奈哌齐 , 是非竞争性的AChE抑制剂, 能穿过血脑屏障, 增加皮质中的乙酰胆碱水平化学百科
基本信息
| 中文名称 | 盐酸多奈哌齐 |
| 英文名称 | Donepezil Hydrochloride |
| CAS号 | 120011-70-3 |
| 分子式 | C24H30ClNO3 |
| 分子量 | 415.95 |
| EINECS号 | 620-543-2 |
| InChI | InChI=1S/C24H29NO3.ClH/c1-27-22-14-19-13-20(24(26)21(19)15-23(22)28-2)12-17-8-10-25(11-9-17)16-18-6-4-3-5-7-18;/h3-7,14-15,17,20H,8-13,16H2,1-2H3;1H |
| SMILES | C1(=O)C2=C(C=C(OC)C(OC)=C2)CC1CC1CCN(CC2=CC=CC=C2)CC1.[H]Cl |
物化性质
| 熔点 | 220-222°C |
| 溶解度 | 不溶于乙醇；不溶于DMSO；水中≥10.4 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water |
| 默克索引编号 | 14,3419 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全信息
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 |
| WGK Germany | 1 |
| RTECS号 | NK8927885 |
| 海关编码 | 2933.39.9200 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | II |
生产及用途
Donepezil HCl 是一种特异性的，有效的AChE抑制剂，作用于bAChE和hAChE，IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
| Target | Value |
| bAChE | 8.12 nM |
| hAChE | 11.6 nM |
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca一个近代的研究表明，Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。
Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤，这是明显的类胆碱行为信号，ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱，ED50为50 μmol/kg。在体内分别给药时，与生理盐水处理的小鼠相比，5-HT(4)受体诱导剂，RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为，而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时，该改善作用会被阻断。化学性质
白色结晶。用途
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