| 中文名称 | 盐酸多塞平 |
| 英文名称 | Doxepin hydrochloride |
| CAS号 | 1229-29-4 |
| 分子式 | C19H22ClNO |
| 分子量 | 315.84 |
| EINECS号 | 214-966-8 |
| 熔点 | 187-189°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 溶解度 | 可溶于1MHCl:50 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100 mM), chloroform (1:2), alcohol (1:1), methanol, and DMSO. |
| 最大波长(λmax) | 298nm(lit.) |
| 默克索引编号 | 14,3435 |
| 稳定性 | 储存在-20°C的冰箱中 |
| 危险品标志 | T,F |
| 危险类别码 | 25-39/23/24/25-23/24/25-11 |
| 安全说明 | 36/37/39-45-36/37-16 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HQ4375000 |
| 海关编码 | 29329990 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒性 | LD50 oral in rat: 147mg/kg |
1.盐酸多塞平常用于治疗抑郁症和各种焦虑抑郁为主的神经症,亦可用于更年期精神病,对抑郁和焦虑的躯体性疾病和慢性酒精性神病也有效;也可用于镇静及催眠。
2.本品外用膏剂用于治疗慢性单纯性苔藓、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎等。
盐酸多塞平具有阻断H1和H2受体的作用,同时也是胆碱能受体和肾上腺素受体拮抗剂,其阻断H1受体效价比苯海拉明强775倍,比安太乐强56倍,比赛庚啶强11倍。用本品117mg/kg、83mg/kg、50mg/kg皮肤给药,对右旋糖酐引起的小鼠全身性瘙痒有明显的抑制作用,对小鼠的皮肤血管通透性有明显的降低作用,而且比苯海拉明强,并抑制磷酸组织胺引起的豚鼠过敏反应,对三种过敏模型的抗过敏作用均呈现较好的量效关系。
盐酸多塞平治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其他有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损伤。
Doxepin是一种精神药物,是一种三环类抗抑郁药,具有抗焦虑活性。Doxepin抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。它对多巴胺的再摄取可以忽略。Doxepin对各种受体,包括H1,H2,5-HT1,5-HT2,α1-肾上腺素能和mACh具有拮抗作用。