| 中文名称 | 依度沙班对甲苯磺酸盐一水化合物 |
| 英文名称 | Edoxaban (tosylate Monohydrate) |
| CAS号 | 1229194-11-9 |
| 分子式 | C31H38ClN7O7S2 |
| 分子量 | 720.26 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| SMILES | S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.N([C@@H]1C[C@@H](C(=O)N(C)C)CC[C@@H]1NC(=O)C(=O)NC1N=CC(Cl)=CC=1)C(C1SC2CN(C)CCC=2N=1)=O |&1:12,14,22,r| |
| 熔点 | >252°C (dec.) |
| 溶解度 | 氯仿(微溶)、DMSO(微溶)、甲醇(微溶、超声处理) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| Target | Value |
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Factor Xa
(Cell-free assay) | 0.561 nM(Ki) |
在人血浆中,0.256 和 0.508 μM 的Edoxaban分别加倍凝血酶原时间,并激活部分促凝血酶原激酶时间。
在大鼠和猴子体内,Edoxaban口服给药产生有效的抗Xa活性和高血浆药物浓度。在体内实验中,Edoxaban剂量依赖性抑制大鼠和兔子血栓症模型中的血栓形成。