洛莫司汀是一种烷基化药物,用于治疗患者:在适当的手术和/或放射治疗程序后,原发性和转移性脑肿瘤。
洛莫司汀的外观与性状:本品为淡黄色结晶性粉末;无臭。其在氯仿中易溶,在乙醇或四氯化碳中溶解,在环己烷中略溶,在水中几乎不溶。其常用于脑部原发肿瘤(如成胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气管肺癌、恶性淋巴瘤等。
化学性质
黄色粉末。熔点90℃。在水、0.1N氢氧化钠溶液、0.1N盐酸或10%乙醇中的溶解度无均小于0.05mg/ml;在无水乙醇中的溶解茺为70毫克/毫升,微溶于丙二醇。
用途
该品为烷化剂类抗癌药,能与细胞成分亲核集团发生烃化反应,而以核酸为烃化的主要功击对象,使DNA结构功能破坏,细胞分裂繁殖停止或死亡。对脑胶质瘤、肺癌、淋巴瘤等有较好的疗效,对中枢神经系统白血病也有一定的疗效。雄小鼠口服LD50为51mg/kg。
用途
带有影响细胞DNA的抗肿瘤药物。洛莫司汀诱导A2870细胞p53的表达
生产方法
由2-氨基乙醇与尿素环合为2-噁唑烷酮,再与环已胺反应生成N-(2-羟乙基)-N'-环乙基脲,然后用氯化亚砜氯化得到N-(2-氯乙基)-N'-环已基脲,最后经亚硝化反应制得环已亚硝脲。
类别
有毒物质
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠 LD50: 70 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50:38 毫克/ 公斤
可燃性危险特性
可燃; 火场分解有毒氯化物,氮氧化物气体
储运特性
库房低温通风干燥; 与食品原料分开存放
灭火剂
水, 二氧化碳, 干粉, 砂土