CAS号：1352226-88-0
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英文名称：Ceralasertib(AZD6738)
分子式
C20H24N6O2S
分子量
413
EINECS号
805-672-6
MDL
MFCD28952790
Smiles
InChIKey
Ceralasertib(AZD6738)化学百科
基本信息
| 中文名称 | AZD6738 |
| 英文名称 | AZD6738 |
| CAS号 | 1352226-88-0 |
| 分子式 | C20H24N6O2S |
| 分子量 | 412.51 |
| EINECS号 | 805-672-6 |
| SMILES | C12NC=CC1=C(C1=NC(N3CCOC[C@H]3C)=CC(C3([S@](C)(=N)=O)CC3)=N1)C=CN=2 |&1:14,19,r| |
物化性质
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.53±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
安全信息
| 海关编码 | 2934999090 |
生产及用途
Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。
| Target | Value |
|
ATR
(Cell-free assay) | 1 nM |
在四个Kras突变细胞系：H23，H460，A549，和H358中，AZD6738抑制ATR激酶活性，并损害细胞活性。在ATM缺失的H23细胞中，AZD6738强烈增强顺铂诱导快速细胞死亡的作用。在p53 或 ATM缺失的细胞中，AZD6738治疗引起复制叉停滞和未修复DNA损伤的积累，导致有丝分裂障碍，从而使细胞死亡。
在负荷H460和H23肿瘤的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长抑制(TGI)，结合顺铂引起ATM缺失的H23肿瘤快速退化。在负荷LoVo异种移植物的裸鼠中，AZD6738 (50 mg/kg) + IR (2 Gy)的组合避免了毒性，同时仍保持疗效。上下游产品
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