CAS号：1218942-37-0
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英文名称：2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione
分子式
C21H19ClN4O2
分子量
395
EINECS号
942-974-8
MDL
MFCD27923122
Smiles
InChIKey
2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮化学百科
基本信息
| 中文名称 | 2-(2-氯苯基)-4-[3-(二甲基氨基)苯基]-5-甲基-1H-吡唑并[4,3-C]吡啶-3,6(2H,5H)-二酮 |
| 英文名称 | 2-(2-Chlorophenyl)-4-(3-(diMethylaMino)phenyl)-5-Methyl-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,6(2H,5H)-dione |
| CAS号 | 1218942-37-0 |
| 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| 分子量 | 394.85 |
| EINECS号 | 942-974-8 |
物化性质
| 沸点 | 560.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达65mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 5.13±0.25(Predicted) |
| 颜色 | 淡黄色低 |
| 稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
安全信息
生产及用途
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡。
| Target | Value |
|
Ferroptosis
() | |
|
NOX1
(Cell-based assay) | 110 nM(Ki) |
|
NOX4
(Cell-based assay) | 140 nM(Ki) |
在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。
在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。 在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑。
上下游产品
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