| 中文名称 | 盐酸米诺环素 |
| 英文名称 | Minocycillin |
| CAS号 | 13614-98-7 |
| 分子式 | C23H28ClN3O7 |
| 分子量 | 493.94 |
| EINECS号 | 237-099-7 |
| SMILES | [C@@]12([H])C[C@@]3([H])C(C(=O)C4C(O)=CC=C(N(C)C)C=4C3)=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(=O)N)=C(O)[C@H]2N(C)C.Cl |&1:0,3,21,31,r| |
| 熔点 | 205-210° (dec) |
| 沸点 | 813℃ |
| 闪点 | >110°(230°F) |
| LogP | 0.808 (est) |
| 溶解度 | 微溶于水,微溶于乙醇(96%)。溶于碱金属氢氧化物和碳酸盐溶液。 |
| 形态 | 结晶 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 水溶解性 | Freely soluble in water |
| 默克索引编号 | 14,6202 |
| 稳定性 | 感光 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | QI7630500 |
| 海关编码 | 29413020 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒性 | human,TDLo,oral,14286ug/kg/10 (14.286mg/kg),LUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: RESPIRATORY OBSTRUCTIONLUNGS, THORAX, OR RESPIRATION: DYSPNEASKIN AND APPENDAGES (SKIN): "DERMATITIS, OTHER: AFTER SYSTEMIC EXPOSURE",Archives of Internal Medicine. Vol. 154, Pg. 1633, 1994. |
盐酸米诺环素是一种高效、速效、长效的新半合成四环素,其抗菌谱与四环素相似。对四环素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌,对本品仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。

一种盐酸米诺环素的制备方法,包括如下步骤:
1)山环素的制备:A、7-脱氯盐酸去甲基金霉素的制备:将盐酸去甲基金霉素溶解在乙醇中,加入三乙胺和钯碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液过滤得到滤饼后,滤饼用乙醇洗涤,干燥得到7-脱氯盐酸去甲基金霉素;B、山环素的制备:将7-脱氯盐酸去甲基金霉素、甲醇、对甲苯磺酸在-5℃下混合溶解,加入铑碳,在氢气作为保护气的条件下进行反应,将反应液降至5℃,加三乙胺至浆状物溶解,将反应液过滤并用甲醇洗涤,收集滤液,在-5℃下,加入浓盐酸调节滤液pH至1.0,将滤液过滤得到滤饼后,滤饼用甲醇洗涤,干燥得到山环素;
2)7-碘代山环素的制备:取强酸硫酸5重量份、山环素1重量份、1重量份的N-碘代丁二酰亚胺,在10℃下将山环素溶解在强酸中,而后将反应移至0℃的低温环境中,加入N-碘代丁二酰亚胺,反应搅拌2小时,步骤2)反应终点为:用HPLC检测反应液,当山环素含量小于3%时结束反应。将步骤2)所得反应液与10重量份的水混合,配置混合液,将混合液在1小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后用30重量份的35%的甲醇水溶液洗脱,再用20重量份的60%的甲醇水溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液;在40℃下将洗脱液减压浓缩,将析出的固体过滤后在30℃下减压烘干5小时,得到7-碘代山环素;
3)盐酸米诺环素的制备:将1重量份的7-碘代山环素、10重量份的N,N-二甲基甲酰胺、0.01重量份的双三苯基膦二氯化钯,在50℃下搅拌溶解,再加入0.3重量份的二甲胺基三甲基锡和0.5重量份的三乙胺,反应搅拌6小时,步骤3)反应终点为:用HPLC检测反应液,当7-碘代山环素的含量小于2%时结束反应。将步骤3)所得反应液在2小时内流经装有20重量份的大孔吸附树脂的分离柱,然后依次用20重量份的水、40重量份的20%的甲醇水溶液洗脱,10重量份的80%甲醇溶液洗脱,收集含有目标组分的洗脱液,将洗脱液减压浓缩后用浓盐酸调节反应液的pH至1.0,而后用活性炭脱色后再用氨水调节反应液pH至3.8,冷冻结晶,过滤后将滤饼烘干,即得到盐酸米诺环素。
盐酸二甲胺四环素临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染、骨髓炎等。