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CAS号:141430-65-1
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英文名称:ABT-751 (E7010)
分子式
C18H17N3O4S
分子量
371
EINECS号
256-495-9
MDL
MFCD00910291
Smiles
InChIKey
乙二醇化学百科
基本信息
物化性质
安全信息
生产及用途
ABT-751 (E7010)与β-tubulin的秋水仙素位点结合,抑制微管的聚合,不抑制MDR转运的底物,且作用于抗Vincristine, Doxorubicin,和Cisplatin的细胞系有效。Phase 1/2。
体外,ABT-751作用于神经母细胞瘤时,IC50为0.6–2.6 μM,作用于其他实体瘤细胞系时,IC50为0.7–4.6 μM,且具有选择毒性。而且, ABT-751也选择性作用于动态微管, 可用于解释浓度为ABT-751的IC90时的浓度时,α-微管阳性聚合小管持续乙酰化。 ABT-751每天按100和75 mg/kg剂量单独作用于Calu-6移植瘤模型,具有显著抗癌活性,与Cisplatin联用时, ABT-751进一步延迟肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。ABT-751单独作用于HT-29 结肠移植瘤模型,也具有显著抗癌活性,与5-FU联用时,也进一步延迟肿瘤生长,这种作用也存在剂量依赖性。 ABT-751 作用于患淋巴癌的犬,具有剂量限制性毒性,伴随着呕吐,腹泻,厌食,最大耐受剂量(MTD)为350 mg/m(2) PO q24h。而且, ABT-751按最大耐受剂量(MTD)350 mg/m(2) PO q24h 处理,平均AUC和C max 分别为5.55 μg-hour/mL和0.9 μg/mL。
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