| 中文名称 | 诺考达唑 |
| 英文名称 | NOCODAZOLE |
| CAS号 | 31430-18-9 |
| 分子式 | C14H11N3O3S |
| 分子量 | 301.32 |
| EINECS号 | 250-626-5 |
| 熔点 | 300 °C (dec.) |
| 密度 | 1.490 |
| 折射率 | 1.6740 (estimate) |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 10.67±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| BRN | 1085978 |
| 稳定性 | DMSO溶液可在-20°下稳定储存2个月。 |
| 危险品标志 | T,C,F,Xn |
| 危险类别码 | 61-40-36/37/38-34-11-68-63 |
| 安全说明 | 53-45-36/37/39-26-16-36/37 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DD6521000 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 毒性 | sln-smc 1 ppm/16H MUREAV 141,15,84 |
| Target | Value |
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Microtubules
(Cell-free assay) | |
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Abl
(Cell-free assay) | 0.21 μM |
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Abl (E255K)
(Cell-free assay) | 0.53 μM |
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Abl (T315I)
(Cell-free assay) | 0.64 μM |
Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,K d 值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的K d 值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G 1 期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。在iPSC中,Nocodazole可使HDR效率加倍,可高达30%。
Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明显。