CAS号：152946-68-4
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英文名称：Nolatrexed dihydrochloride
分子式
C14H14Cl2N4OS
分子量
357
EINECS号
680-267-3
MDL
MFCD00917041
Smiles
InChIKey
盐酸诺拉曲塞化学百科
基本信息
| 中文名称 | 盐酸诺拉曲塞 |
| 英文名称 | Nolatrexed dihydrochloride |
| CAS号 | 152946-68-4 |
| 分子式 | C14H14Cl2N4OS |
| 分子量 | 357.26 |
| EINECS号 | 680-267-3 |
物化性质
| 熔点 | 301-3020C |
| 溶解度 | 溶于甲醇、水 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.1; 5.9; 9.8(at 25℃) |
| 颜色 | 灰白色至浅黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全信息
生产及用途
盐酸诺拉曲塞，用于治疗肝癌和鼻咽癌，最初由Agouron开发，于1998年授权给Gilead。2002年，该产品在韩国的开发权被Gilead授权给LGLifeSciences公司。2015年1月，北京康辰向中国食品药品监督管理总局（CFDA）提交新药注册申请（NDA），2016年5月CFDA未批准该申请。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)
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