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盐酸诺拉曲塞
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CAS号:152946-68-4 | 英文名称:Nolatrexed dihydrochloride
分子式 C14H14Cl2N4OS
分子量 357
EINECS号 680-267-3
MDL MFCD00917041
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乙二醇化学百科
基本信息
中文名称 盐酸诺拉曲塞
英文名称 Nolatrexed dihydrochloride
CAS号 152946-68-4
分子式 C14H14Cl2N4OS
分子量 357.26
EINECS号 680-267-3
物化性质
熔点 301-3020C
溶解度 溶于甲醇、水
形态 固体
酸度系数(pKa) 4.1; 5.9; 9.8(at 25℃)
颜色 灰白色至浅黄色
稳定性 吸湿性
安全信息
生产及用途
盐酸诺拉曲塞,用于治疗肝癌和鼻咽癌,最初由Agouron开发,于1998年授权给Gilead。2002年,该产品在韩国的开发权被Gilead授权给LGLifeSciences公司。2015年1月,北京康辰向中国食品药品监督管理总局(CFDA)提交新药注册申请(NDA),2016年5月CFDA未批准该申请。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。

Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)

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