双氯芬酸 1-(2,6-Dichlorophenyl)-2-indolinone CAS#:15307-86-5

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双氯芬酸

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CAS号：15307-86-5 | 英文名称：1-(2,6-Dichlorophenyl)-2-indolinone

分子式 C₁₄H₁₁Cl₂NO₂

分子量 296

EINECS号 239-348-5

MDL MFCD00056694

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乙二醇化学百科

基本信息

中文名称	双氯芬酸
英文名称	1-(2,6-Dichlorophenyl)-2-indolinone
CAS号	15307-86-5
分子式	C14H11Cl2NO2
分子量	296.15
EINECS号	239-348-5

物化性质

熔点	156-158°
沸点	412.0±45.0 °C(Predicted)
密度	1.431±0.06 g/cm3(Predicted)
溶解度	溶于甲醇
形态	粉末晶体
酸度系数(pKa)	pKa 4 (Uncertain)
颜色	白色到近乎白色
水溶解性	1.278mg/L(30 ºC)
Merck	14,3081

安全信息

危险品运输编号	3249
RTECS号	AG6310000
海关编码	2922.49.2600
危险等级	6.1(b)
包装类别	III
毒害物质数据	15307-86-5(Hazardous Substances Data)

生产及用途

简介

双氯芬酸商品名有扶他林、待克菲那、服他灵等，是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎药（NSAID），主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、多发性肌炎、皮肌炎、脊柱关节病、强直性脊柱炎、痛风，以及偏头痛、牙痛、胆结石和肾结石等需要急性止痛的情况。药用双氯芬酸常使用钠盐或钾盐，在中国主要以钠盐为主，即双氯芬酸钠，各个国家的情况各有不同。

?作用机理

双氯芬酸的作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化生成，因前列腺素为引起疼痛、发烧及发炎等之现象的主要因子。

性质

双氯芬酸为白色结晶性粉末，无臭，易溶于丙酮，溶于甲，乙醇，微溶于水。

药理作用

双氯芬酸具有显著的抗风湿，消炎，止痛和解热作用，其抗炎作用比阿司匹林强26—50倍，能很好的解除关节疼能，消肿，改善其活动，同时具有良好的耐受性。

生物活性

Diclofenac acid是一种非类固醇的消炎药，具有止痛、消炎和退热活性，在治疗多种急性和慢性疼痛、炎症反应中有效。它能抑制cyclooxygenase-1 (COX-1)和cyclooxygenase-2 (COX-2)，具有相近的效力。

靶点

Human COX-2

1.3 nM (IC ₅₀ , in CHO cells)

Human COX-1

4 nM (IC ₅₀ , in CHO cells)

Ovine COX-2

0.84 μM (IC ₅₀ )

Ovine COX-1

5.1 μM (IC ₅₀ )

体外研究

Diclofenac effectively blocks COX-1 mediated prostanoid production from U937 cell microsomes, with an IC ₅₀ of 7±3 nM.
Diclofenac (1-60 μM; 1 day) induces neural stem cells (NSCs)death in a concentration-dependent manner.
Diclofenac (10-60 μM; 6 hours) increases the expression of cleaved (activated) caspase-3.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Neural stem cells (NSCs)
Concentration:	1, 3, 10, 30, 60 μM
Incubation Time:	1 day
Result:	Induction of cell death was concentration-dependent and the effect was not saturated at a concentration of up to 60 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Neural stem cells (NSCs)
Concentration:	10, 30 or 60 μM
Incubation Time:	6 hours
Result:	The activation of caspase-3 was increased in a concentration-dependent manner.

体内研究

Diclofenac (3 mg/kg, b.i.d., for 5 days) significantly increases faecal ⁵¹ Cr excretion in rats, and such effect is also observed in squirrel monkeys after administrated of 1 mg/kg twice daily for 4 days.
Diclofenac (10 mg/kg; administered via oral route just prior to induction of inflammation) shows in vivo anti-inflammatory activity in Wistar rats.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (150±200 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Oral administration, b.i.d., for 5 days
Result:	Resulted in a significant increase in faecal ⁵¹ Cr excretion.

Animal Model:	Wistar rats (150-175 g) bearing Formalin-induced rat foot paw edema model
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Administered via oral route just prior to induction of inflammation
Result:	Showed in vivo anti-inflammatory activity (% edema inhibition=29.2, 1 h; 22.2, 3 h; 20, 6 h).

用途

用作消炎镇痛药

上下游产品

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